莪术油妇科凝胶处方工艺研究
摘 要莪术油是临床上使用的第一种抗肿瘤药物。随着莪术油的开发利用，莪术油已广泛应用于不同类型的疾病，其功效已在临床实践中得到充分肯定。莪术油的功能有补益气血、止痛活血、改善微循环、祛风湿寒、增强免疫功能的多种功效。临床用治疗妇科阴道炎效果非常明显。凝胶类剂型的产品作为一种以前未有的新剂型药物，具有制作工艺方便、形状优异、涂擦简单、涂擦在身体表面容易吸收、不会黏在衣物上、可长时间放置不会过期等优点，尤其是可形成释放、控释和脉冲释放的效果。在这几年来，它已经变成研究和开发外用形式的一个焦点。在这方面，我们设计了莪术油的药用价值和临床应用的最佳技术。本文就新型外用剂型莪术油妇科凝胶处方工艺进行试验，确定其最佳生产工艺，为该产品凝胶剂的开发提供试验基础。
目录
1绪论 4
1.1研究背景 4
2国内外研究状况 6
2.1凝胶的概述 6
2.2莪术油的提取 7
2.3莪术油的化学成分 7
2.4莪术油的药学研究 8
3莪术油的临床应用 9
3.1莪术油凝胶栓剂 10
3.2莪术油微球及栓塞 10
3.3莪术油注射液 10
4不同基质对莪术油外用制剂成型与稳定性影响 10
一、试药与仪器 10
二、不同基质对外用制剂成型与稳定性影响 11
参考文献 20
致 谢 21
1绪论
1.1研究背景
莪术是单子叶莪术(姜黄)、文宇金(姜黄)或广西莪术(Curcina Kangsiina)的干根茎。它主要分布在几个大省。如：福建、甘肃、浙江、广东、陕西等各个省。莪术油的提取是在莪术根茎干燥后提取出来的挥发性物质，它的药理作用十分的广泛，它的功效有杀菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗凝血、抗血栓、增加白细胞、提高肾功能预防肾功能衰竭、预防高血压等。莪术中挥发油占据了多一部分，挥发油占莪术的2%左右。莪术油中主要含有莪术酮、莪术双酮、表莪术酮、呋喃二烯、等多种化合物,其有效成分主要有几种如：客莪术醇(cur cumo1)、莪术二酮(curdione)、吕一榄香烯( *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
鼻一elemene)、吉马酮(germacrone)、莪术双酮等。
目前，莪术油的制备主要用于抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗癫痫、抗血栓等。莪术油制剂具有生物利用度差、制备相对较差、味道苦涩、难溶于水、口服较难等缺点。在临床上不能直接使用，它的缺点让它很难发挥应有的作用，而且在临床直接使用会发生一些不稳定的意外，一些患者反映使用后会出现过敏、胸闷、中毒、气短、溶血等各种不良反应，大大限制了莪术油的作用。
研究报道，脂质体(Liposomes)是当磷脂分散在水中时形成多层囊泡，每一层的囊泡均为脂质双分子层，双分子层里面的内部和各层之间均是被水相隔而开，且具有类似生物膜结构的闭合发泡。脂质体是一种在薄膜中而形成的超微球体是因为药物把类脂双分子层封存而形成的制剂。脂质体在作为药物的时候可以作为其他药物的载体，脂质体具有直达病灶超强靶向性，是一些药物的必选载体。在它作为载体的时候可以直达疾病的部位，就可以将药物的疗效最大化而且药效也提高了许多，这样以来降低了药物治疗的剂量也降低了药物的毒效反应，而现在被人们闻之色变的肿瘤在治疗的时候也可以用脂质体作为药物的载体，一些抗肿瘤药物已经已经被广泛应用了，它不单单可以用作抗肿瘤药物，在其他如抗结核药物、抗生素类、心脑血管疾病的药物都已经大量的应用了。在人类的不断努力下，脂质体他的超强靶向性给人们带来了福音，它作为一种最新剂型给患者带来了希望，也预示着我们的临床试验应用的蓬勃发展。
1.2目的意义
阴道炎是原发性妇科疾病中最常见的疾病,影响妇女的身心健康。复发率高,药物难以治愈，它是妇科感染性疾病的第一位，受到了全球众多医学研究者的共同关注。目前虽然阴道炎已经有了治疗方法，但大多治疗方法复杂，治疗的时间太长，或者治疗简单但复发率高，所以如何快速且有效的治疗阴道炎成为医学界的研发热点。本文就新型外用剂型莪术油妇科凝胶处方工艺进行试验，确定其最佳生产工艺，为该产品凝胶剂的开发提供试验基础。在莪术凝胶的制备出以后可以广泛的应用到妇科疾病的治疗，莪术油中的莪术醇、莪术莪术二醇在治疗妇科疾病中的阴道炎具有显著的治疗效果，在妇科疾病的治疗中起到的关键性的作用，此工艺的制备可以提高药物的治疗效果，本文就对其莪术油妇科凝胶工艺确定出最佳的生产工艺。造福更多的妇科病患者。
2国内外研究状况
2.1凝胶的概述
凝胶剂型在药物中已有非常广泛应用，各国专家及医疗学者也对此剂型有了重大研发突破，比如杨鹏都等人提出非淋凝胶已广泛应用于对沙眼衣原体的抑菌治疗[1]；马鑫斌等人通过实验研出雷公藤凝胶剂的最佳处方[2]；阳亦华等人通过试验研出复方克霉唑凝胶剂的最佳制作工艺[3]；刘玠等人研出 抗宫炎凝胶剂的最佳制作条件，各物质指标[4]，这些研发突破已广泛应用于药品的生产，为人类医药事业作出重大贡献。当然研发过程都是不易的，单因素在成形过程中,高鹏等。采用试验方法,以凝胶的凝胶性和样品的细度为指标,研究了基体的类型和成型工艺[5]。使用凝胶剂型对阴道给药与其它形式给药具有的优缺点，周刚，吕庆红等人报道，凝胶剂与中药相比有独特的治疗优势，凝胶剂型的药物在阴道局部给药的时候，可以将药物的放置时间加长，这样以来不但可以将药物的药效发挥到最大化而且较其它剂型的药物更稳定。但是凝胶剂型也是有一定的不足之处，它在基质发生变化的时候，它对药物还是有一定影响，原因就是它的药剂量不能确定，所以在一些基质改变的时候，应该考虑到辅料对药物的一些物理和化学性质上会不会造成一定的影响，会不会降低药物的疗效或者增加了药物的毒性[6]。王成伟也提出，壬基苯醇醚作为一种传统的杀精子丸,具有有效时间短、测量量高、易泄漏等优点,凝胶剂可延长药物在阴道内的滞留时间,提高避孕药的依从性,减少不良反应[7]在研究生产中，刘玠等人指出在阴道用制剂中，凝胶剂应为偏酸性至中性，故选用在偏酸性条件下稳定的水溶性凝胶基质[8]。上文提到凝胶剂的不足，辅料对药物影响很大，所以经过一系列研究，唐建兰从凝胶的理化性质上制定了相应的评分方法，卡波姆是影响凝胶成型的比较良好的药物辅料，且其规格选用940制备水溶液性凝胶[9]。郭红叶等也提出卡波姆的不足，它不适合工业化大生产[10]。所以，目前莪术油也已凝胶形式制备广泛运用于阴道炎的治疗，具体明显药物不良情况还在研究中。
2.2莪术油的提取
莪术油的提取方法是水蒸气蒸馏法，它也是莪术油惯用的提取方法。莪术中含有挥发油和姜黄素，而挥发油在莪术中占了相对多的一部分，而莪术油中也含有大量的化学物质，其中倍半萜烯就是其中的一种，倍半萜烯的化学结构复杂不是很稳定，可以溶解在有机溶液当中，但是不能溶于水中。在用水蒸气蒸馏法提取的时候采用了正交实验来优化提的取条件。而在实验中发现莪术的粉碎的程度和蒸馏的时间是影响莪术油的提取的最大原因。一般在水蒸气蒸馏法实验中莪术的研磨度在1020，蒸馏时间大约在7小时左右。试验后一些学者得出了比较好的试验方法：首先用甲醇来提取温莪术干粉，这样可以优化提取工艺，在除去其中的甲醇，可以加压去除，用适量的水将温莪术干粉稀释到一定程度，然后加入石油醚来提取，在用蒸馏法蒸掉里面的溶剂就可以获得莪术的挥发油。
目录
1绪论 4
1.1研究背景 4
2国内外研究状况 6
2.1凝胶的概述 6
2.2莪术油的提取 7
2.3莪术油的化学成分 7
2.4莪术油的药学研究 8
3莪术油的临床应用 9
3.1莪术油凝胶栓剂 10
3.2莪术油微球及栓塞 10
3.3莪术油注射液 10
4不同基质对莪术油外用制剂成型与稳定性影响 10
一、试药与仪器 10
二、不同基质对外用制剂成型与稳定性影响 11
参考文献 20
致 谢 21
1绪论
1.1研究背景
莪术是单子叶莪术(姜黄)、文宇金(姜黄)或广西莪术(Curcina Kangsiina)的干根茎。它主要分布在几个大省。如：福建、甘肃、浙江、广东、陕西等各个省。莪术油的提取是在莪术根茎干燥后提取出来的挥发性物质，它的药理作用十分的广泛，它的功效有杀菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗凝血、抗血栓、增加白细胞、提高肾功能预防肾功能衰竭、预防高血压等。莪术中挥发油占据了多一部分，挥发油占莪术的2%左右。莪术油中主要含有莪术酮、莪术双酮、表莪术酮、呋喃二烯、等多种化合物,其有效成分主要有几种如：客莪术醇(cur cumo1)、莪术二酮(curdione)、吕一榄香烯( *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
鼻一elemene)、吉马酮(germacrone)、莪术双酮等。
目前，莪术油的制备主要用于抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗癫痫、抗血栓等。莪术油制剂具有生物利用度差、制备相对较差、味道苦涩、难溶于水、口服较难等缺点。在临床上不能直接使用，它的缺点让它很难发挥应有的作用，而且在临床直接使用会发生一些不稳定的意外，一些患者反映使用后会出现过敏、胸闷、中毒、气短、溶血等各种不良反应，大大限制了莪术油的作用。
研究报道，脂质体(Liposomes)是当磷脂分散在水中时形成多层囊泡，每一层的囊泡均为脂质双分子层，双分子层里面的内部和各层之间均是被水相隔而开，且具有类似生物膜结构的闭合发泡。脂质体是一种在薄膜中而形成的超微球体是因为药物把类脂双分子层封存而形成的制剂。脂质体在作为药物的时候可以作为其他药物的载体，脂质体具有直达病灶超强靶向性，是一些药物的必选载体。在它作为载体的时候可以直达疾病的部位，就可以将药物的疗效最大化而且药效也提高了许多，这样以来降低了药物治疗的剂量也降低了药物的毒效反应，而现在被人们闻之色变的肿瘤在治疗的时候也可以用脂质体作为药物的载体，一些抗肿瘤药物已经已经被广泛应用了，它不单单可以用作抗肿瘤药物，在其他如抗结核药物、抗生素类、心脑血管疾病的药物都已经大量的应用了。在人类的不断努力下，脂质体他的超强靶向性给人们带来了福音，它作为一种最新剂型给患者带来了希望，也预示着我们的临床试验应用的蓬勃发展。
1.2目的意义
阴道炎是原发性妇科疾病中最常见的疾病,影响妇女的身心健康。复发率高,药物难以治愈，它是妇科感染性疾病的第一位，受到了全球众多医学研究者的共同关注。目前虽然阴道炎已经有了治疗方法，但大多治疗方法复杂，治疗的时间太长，或者治疗简单但复发率高，所以如何快速且有效的治疗阴道炎成为医学界的研发热点。本文就新型外用剂型莪术油妇科凝胶处方工艺进行试验，确定其最佳生产工艺，为该产品凝胶剂的开发提供试验基础。在莪术凝胶的制备出以后可以广泛的应用到妇科疾病的治疗，莪术油中的莪术醇、莪术莪术二醇在治疗妇科疾病中的阴道炎具有显著的治疗效果，在妇科疾病的治疗中起到的关键性的作用，此工艺的制备可以提高药物的治疗效果，本文就对其莪术油妇科凝胶工艺确定出最佳的生产工艺。造福更多的妇科病患者。
2国内外研究状况
2.1凝胶的概述
凝胶剂型在药物中已有非常广泛应用，各国专家及医疗学者也对此剂型有了重大研发突破，比如杨鹏都等人提出非淋凝胶已广泛应用于对沙眼衣原体的抑菌治疗[1]；马鑫斌等人通过实验研出雷公藤凝胶剂的最佳处方[2]；阳亦华等人通过试验研出复方克霉唑凝胶剂的最佳制作工艺[3]；刘玠等人研出 抗宫炎凝胶剂的最佳制作条件，各物质指标[4]，这些研发突破已广泛应用于药品的生产，为人类医药事业作出重大贡献。当然研发过程都是不易的，单因素在成形过程中,高鹏等。采用试验方法,以凝胶的凝胶性和样品的细度为指标,研究了基体的类型和成型工艺[5]。使用凝胶剂型对阴道给药与其它形式给药具有的优缺点，周刚，吕庆红等人报道，凝胶剂与中药相比有独特的治疗优势，凝胶剂型的药物在阴道局部给药的时候，可以将药物的放置时间加长，这样以来不但可以将药物的药效发挥到最大化而且较其它剂型的药物更稳定。但是凝胶剂型也是有一定的不足之处，它在基质发生变化的时候，它对药物还是有一定影响，原因就是它的药剂量不能确定，所以在一些基质改变的时候，应该考虑到辅料对药物的一些物理和化学性质上会不会造成一定的影响，会不会降低药物的疗效或者增加了药物的毒性[6]。王成伟也提出，壬基苯醇醚作为一种传统的杀精子丸,具有有效时间短、测量量高、易泄漏等优点,凝胶剂可延长药物在阴道内的滞留时间,提高避孕药的依从性,减少不良反应[7]在研究生产中，刘玠等人指出在阴道用制剂中，凝胶剂应为偏酸性至中性，故选用在偏酸性条件下稳定的水溶性凝胶基质[8]。上文提到凝胶剂的不足，辅料对药物影响很大，所以经过一系列研究，唐建兰从凝胶的理化性质上制定了相应的评分方法，卡波姆是影响凝胶成型的比较良好的药物辅料，且其规格选用940制备水溶液性凝胶[9]。郭红叶等也提出卡波姆的不足，它不适合工业化大生产[10]。所以，目前莪术油也已凝胶形式制备广泛运用于阴道炎的治疗，具体明显药物不良情况还在研究中。
2.2莪术油的提取
莪术油的提取方法是水蒸气蒸馏法，它也是莪术油惯用的提取方法。莪术中含有挥发油和姜黄素，而挥发油在莪术中占了相对多的一部分，而莪术油中也含有大量的化学物质，其中倍半萜烯就是其中的一种，倍半萜烯的化学结构复杂不是很稳定，可以溶解在有机溶液当中，但是不能溶于水中。在用水蒸气蒸馏法提取的时候采用了正交实验来优化提的取条件。而在实验中发现莪术的粉碎的程度和蒸馏的时间是影响莪术油的提取的最大原因。一般在水蒸气蒸馏法实验中莪术的研磨度在1020，蒸馏时间大约在7小时左右。试验后一些学者得出了比较好的试验方法：首先用甲醇来提取温莪术干粉，这样可以优化提取工艺，在除去其中的甲醇，可以加压去除，用适量的水将温莪术干粉稀释到一定程度，然后加入石油醚来提取，在用蒸馏法蒸掉里面的溶剂就可以获得莪术的挥发油。
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