野马追微粉化及混悬剂的制备
目 录
1 引言1
1.1 资源概况1
1.2 化学成分研究1
1.3 药理作用研究2
1.4 研究现状4
2 实验材料与实验方法4
2.1 实验材料4
2.2 野马追微粉化方法6
2.3 野马追混悬剂处方筛选方法7
2.4 野马追混悬剂制备方法8
3 结果与讨论8
3.1 野马追微粉化结果8
3.2 野马追混悬剂处方筛选结果9
3.3 野马追混悬剂稳定性考察结果11
结论 13
致谢 14
参考文献15
1 引言
野马追是菊科植物轮叶泽兰的干燥地上部分，茎为圆柱状，表面有纵棱，密被灰白茸毛；质地坚硬，容易折断。叶片大多皱缩，裂片呈条状披针形。先端钝圆，边缘处具有疏锯齿，上表面呈绿褐色，下表面为黄绿色。野马追含有黄酮类、生物碱类、挥发油、香豆精等活性成分。钱士辉[1]等人采用硅胶色谱法从中得到六种黄酮类化合物，分别为金丝桃苷、三叶豆苷、黄芪苷、槲皮素、山奈酚和棕矢车菊酚。鄢贵龙[2]等人利用高速逆流色谱法，分离纯化野马追的乙酸乙酯萃取部分，从中得到了野马追内酯A、B。中医药理研究[3]表明，野马追具有较明显的止咳、化痰、抑菌、抗病毒、抗氧化等功效，李剑平[4]等人进行了野马追一般药理实验研究，研究结果显示，口服给药后，实验动物的神经系统、心血管系统和呼吸系统的正常活动没有明显变化，这说明野马追提取液的安全性较好。
1.1 资源概况
经于邵帅[5]等人报道可知，野马追资源分布较为广泛，全国各地均有分布（新疆除外），而江苏盱眙则是主要产地，该植物大多 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: %3^5`1^9`1^6^0`7^2#
生于草地、湿润山坡和小溪旁边，采收季节多为秋季，经过剪径晒干即可用做药材。胡林水[6]以不同采收时期的野马追药材为研究目标，利用紫外分光光度法测定了总黄酮含量的变化规律，因而确定了野马追药材的最佳采收时期是在顶花初开时，开前 2～3 d 收割，开后 2～3 d 内需收割完毕。 林如辉[7]等人采用高相液相色谱法，选择总黄酮苷元、槲皮素、棕矢车菊素和山栾素作为指标，研究了江苏野马追 4 种类型有效成分积累的动态变化规律，主要包括窄叶、宽叶、紫花和白花。结果发现8月上旬野马追中总黄酮苷元含量能够达到较高的水平，适宜采收。
1.2 化学成分研究
目前为止倍半萜类化合物、总黄酮类化合物、三萜类化合物、挥发油类和有机酸类化合物以及其他类化合物这五种是野马追药材中发现的主要化学成分，其中研究倍半萜类的人最多[8]。
1.2.1 倍半萜类化合物
根据吴双庆[8]等人报道可知，倍半萜类是从野马追植物中分离出的主要化学成分之一。到目前为止，已发现的倍半萜类化合物主要包括愈创木烷、吉马烷两种类型，此外，还有为数不多的杜松烷型及桉烷型倍半萜类化合物。杨念云[9]等人采用多种柱层析法对野马追的化学成分进行分离，并应用波谱分析法鉴定其化学结构，从野马追全草的地上部分分离得到2个新的倍半萜类化合物，分别是野马追内酯A和野马追内酯B 。
1.2.2 总黄酮类化合物
陈健[10]等人对野马追药材中的总黄酮进行研究，并采用紫外可见分光光度法测定其含量，结果显示，野马追中大约含有2%的总黄酮。将野马追中得到的黄酮类成分进行分离，发现主要包括：金丝桃苷、槲皮素、黄芪苷、山柰酚、棕矢车菊素、三叶豆苷六种黄酮类成分；同时，还发现了芦丁等一系列常见的黄酮类化合物。张晓玲[11]分析了野马追以及复方野马追胶囊中的黄酮类化合物，采用LC—MS/MS联用技术，发现了3种黄酮苷，包括金丝桃苷、黄芪苷以及三叶豆苷；3种黄酮苷元：槲皮素、棕矢车菊素以及山柰酚。
1.2.3 三萜类、甾体类化合物
肖晶[12]等人选择95%乙醇作为夹带剂，对野马追药材进行萃取，利用CO2超临界萃取法得到了CO2超临界萃取物，接着用95%乙醇将残渣回流提取，进而得到醇提物，借助现代波谱学手段如UV、IR等和理化性质，从CO2超临界萃取物中分离得到7个单体化合物并鉴定出其中6种化合物结构，分别为：B-谷甾醇、齐墩果烷醋酸酯、泽兰素、蒲公英甾醇醋酸酯、正三十六烷和正三十二烷。从醇提物中分离鉴定得到4个单体化合物，分别为：芦丁、槲皮素、金丝桃苷以及山柰素。
1.2.4 挥发油、有机酸类化合物
肖晶[13]等人对野马追花蕾中的挥发油成分进行实验，采用水蒸气蒸馏法提取和气相色谱质谱对其化学成分进行分离，得到了49个色谱峰，经鉴定发现，挥发油的主要成分是15个C的倍半萜类化合物，约占56.34%，由此可以推测出，倍半萜类化合物的存在会影响野马追花蕾的芳香气味和生物活性。
1.2.5 其他类成分
陈健[14]等人研究了野马追全草中的微量元素，并利用高电感耦合等离子体进行分析，结果发现江苏盱眙的野马追中含有多种微量元素，如Al、Fe、Si等，除此之外还包括Ni、Fe、Cu、Cr、Sr、Mn、Zn等人体所必需的微量元素，而 Pb、Cr、Cd 等一类可溶性的有害重金属则 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: %3^5`1^9`1^6^0`7^2#
含量甚是微少。
1.3 药理作用研究
1.3.1 抗菌、抗病毒、抗微生物作用
周远大[15]等人研究发现，针对革兰菌及白色念珠菌，野马追能产生一定的抑制作用，其中对腐生葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间型葡萄球菌以及肺炎链球菌的半数抑菌浓度均为原液稀释度的1/16。彭蕴茹[16]等人由实验得出，高剂量复方野马追胶囊能延长小鼠的生存时间，降低死亡率；能够使肺指数显著降低，并且肺组织病变的程度减轻。李剑平[4]等经实验了解到野马追能通过提高免疫，从而达到预防和抑制病毒的作用。
1.3.2 对呼吸系统的作用
由周远大[15]等人研究报道，可知野马追具有明显镇咳、祛痰、平喘的作用。杨辉[17]等人经实验得出结论，野马追对油酸静脉注射复制的急性肺损伤模型有保护作用。唐春萍[18]等人对豚鼠的离体气管平滑肌进行了研究，结果表明野马追对乙酰胆碱、组胺、氯化钾、氯化钙等所致的收缩和静息张力与均有一定的抑制作用。罗宇慧[3]等人用5种不同的极性溶剂对野马追80％的乙醇提取物进行了部位萃取，然后筛选平喘、化痰、止咳的药学活性，结果显示野马追水提取部位和石油醚萃取部位的止咳、平喘效果较好，而石油醚、氯仿以及乙酸乙酯的萃取部位均有一定的祛痰作用，由此可以看出野马追药材抵抗呼吸系统感染的特点是多途径、多靶点、不同成分之间的协同作用。
1.3.3 对心血管系统的作用
经江涛[19]等人报道，野马追水提物能够起到扩张血管的作用，其原理主要是抑制内钙释放和外钙内流。王柯静[20]等人对实验性高脂血症大鼠的血脂水平进行了研究，结果表明，野马追提取液能显著降低大鼠血黏度和血脂水平、调节血脂水平和改善血管内皮功能，从而降低血黏度和起到抗氧化的作用。周远大[21]等人选择患有高血脂症的大、小鼠作为实验对象，研究了野马追对高血脂的治疗作用。结果表明，野马追的应用能够使低密度脂蛋白-胆固醇、实验性血清胆固醇以及甘油三脂这三个水平显著降低，而高密度脂蛋白-胆固醇的水平将会明显升高。因此，野马追总黄酮类化合物具有有效防治高脂血症的作用。陈万一[22]等人通过对高脂模型大鼠的研究，发现野马追总黄酮类化合物不仅能够明显地提升HDL—C（高密度脂蛋白-胆固醇）水平，降低胆固醇、甘油三脂以及低密度脂蛋白-胆固醇的水平；而且可以提高脂肪酶、脂蛋白脂酶以及卵磷脂胆固醇脂酰转移酶这三种酶的活性，并降低大鼠肝脏的低密度脂蛋白受体mRNA的表达能力。种种现象表明，野马追总黄酮类化合物可以通过三种方式来调节脂质代谢紊乱，包括激活脂代谢相关酶的活性、促进外周组织中的胆固醇向肝脏的转运以及促进肝脏LDLR 的mRNA的表达。
1 引言1
1.1 资源概况1
1.2 化学成分研究1
1.3 药理作用研究2
1.4 研究现状4
2 实验材料与实验方法4
2.1 实验材料4
2.2 野马追微粉化方法6
2.3 野马追混悬剂处方筛选方法7
2.4 野马追混悬剂制备方法8
3 结果与讨论8
3.1 野马追微粉化结果8
3.2 野马追混悬剂处方筛选结果9
3.3 野马追混悬剂稳定性考察结果11
结论 13
致谢 14
参考文献15
1 引言
野马追是菊科植物轮叶泽兰的干燥地上部分，茎为圆柱状，表面有纵棱，密被灰白茸毛；质地坚硬，容易折断。叶片大多皱缩，裂片呈条状披针形。先端钝圆，边缘处具有疏锯齿，上表面呈绿褐色，下表面为黄绿色。野马追含有黄酮类、生物碱类、挥发油、香豆精等活性成分。钱士辉[1]等人采用硅胶色谱法从中得到六种黄酮类化合物，分别为金丝桃苷、三叶豆苷、黄芪苷、槲皮素、山奈酚和棕矢车菊酚。鄢贵龙[2]等人利用高速逆流色谱法，分离纯化野马追的乙酸乙酯萃取部分，从中得到了野马追内酯A、B。中医药理研究[3]表明，野马追具有较明显的止咳、化痰、抑菌、抗病毒、抗氧化等功效，李剑平[4]等人进行了野马追一般药理实验研究，研究结果显示，口服给药后，实验动物的神经系统、心血管系统和呼吸系统的正常活动没有明显变化，这说明野马追提取液的安全性较好。
1.1 资源概况
经于邵帅[5]等人报道可知，野马追资源分布较为广泛，全国各地均有分布（新疆除外），而江苏盱眙则是主要产地，该植物大多 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: %3^5`1^9`1^6^0`7^2#
生于草地、湿润山坡和小溪旁边，采收季节多为秋季，经过剪径晒干即可用做药材。胡林水[6]以不同采收时期的野马追药材为研究目标，利用紫外分光光度法测定了总黄酮含量的变化规律，因而确定了野马追药材的最佳采收时期是在顶花初开时，开前 2～3 d 收割，开后 2～3 d 内需收割完毕。 林如辉[7]等人采用高相液相色谱法，选择总黄酮苷元、槲皮素、棕矢车菊素和山栾素作为指标，研究了江苏野马追 4 种类型有效成分积累的动态变化规律，主要包括窄叶、宽叶、紫花和白花。结果发现8月上旬野马追中总黄酮苷元含量能够达到较高的水平，适宜采收。
1.2 化学成分研究
目前为止倍半萜类化合物、总黄酮类化合物、三萜类化合物、挥发油类和有机酸类化合物以及其他类化合物这五种是野马追药材中发现的主要化学成分，其中研究倍半萜类的人最多[8]。
1.2.1 倍半萜类化合物
根据吴双庆[8]等人报道可知，倍半萜类是从野马追植物中分离出的主要化学成分之一。到目前为止，已发现的倍半萜类化合物主要包括愈创木烷、吉马烷两种类型，此外，还有为数不多的杜松烷型及桉烷型倍半萜类化合物。杨念云[9]等人采用多种柱层析法对野马追的化学成分进行分离，并应用波谱分析法鉴定其化学结构，从野马追全草的地上部分分离得到2个新的倍半萜类化合物，分别是野马追内酯A和野马追内酯B 。
1.2.2 总黄酮类化合物
陈健[10]等人对野马追药材中的总黄酮进行研究，并采用紫外可见分光光度法测定其含量，结果显示，野马追中大约含有2%的总黄酮。将野马追中得到的黄酮类成分进行分离，发现主要包括：金丝桃苷、槲皮素、黄芪苷、山柰酚、棕矢车菊素、三叶豆苷六种黄酮类成分；同时，还发现了芦丁等一系列常见的黄酮类化合物。张晓玲[11]分析了野马追以及复方野马追胶囊中的黄酮类化合物，采用LC—MS/MS联用技术，发现了3种黄酮苷，包括金丝桃苷、黄芪苷以及三叶豆苷；3种黄酮苷元：槲皮素、棕矢车菊素以及山柰酚。
1.2.3 三萜类、甾体类化合物
肖晶[12]等人选择95%乙醇作为夹带剂，对野马追药材进行萃取，利用CO2超临界萃取法得到了CO2超临界萃取物，接着用95%乙醇将残渣回流提取，进而得到醇提物，借助现代波谱学手段如UV、IR等和理化性质，从CO2超临界萃取物中分离得到7个单体化合物并鉴定出其中6种化合物结构，分别为：B-谷甾醇、齐墩果烷醋酸酯、泽兰素、蒲公英甾醇醋酸酯、正三十六烷和正三十二烷。从醇提物中分离鉴定得到4个单体化合物，分别为：芦丁、槲皮素、金丝桃苷以及山柰素。
1.2.4 挥发油、有机酸类化合物
肖晶[13]等人对野马追花蕾中的挥发油成分进行实验，采用水蒸气蒸馏法提取和气相色谱质谱对其化学成分进行分离，得到了49个色谱峰，经鉴定发现，挥发油的主要成分是15个C的倍半萜类化合物，约占56.34%，由此可以推测出，倍半萜类化合物的存在会影响野马追花蕾的芳香气味和生物活性。
1.2.5 其他类成分
陈健[14]等人研究了野马追全草中的微量元素，并利用高电感耦合等离子体进行分析，结果发现江苏盱眙的野马追中含有多种微量元素，如Al、Fe、Si等，除此之外还包括Ni、Fe、Cu、Cr、Sr、Mn、Zn等人体所必需的微量元素，而 Pb、Cr、Cd 等一类可溶性的有害重金属则 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: %3^5`1^9`1^6^0`7^2#
含量甚是微少。
1.3 药理作用研究
1.3.1 抗菌、抗病毒、抗微生物作用
周远大[15]等人研究发现，针对革兰菌及白色念珠菌，野马追能产生一定的抑制作用，其中对腐生葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间型葡萄球菌以及肺炎链球菌的半数抑菌浓度均为原液稀释度的1/16。彭蕴茹[16]等人由实验得出，高剂量复方野马追胶囊能延长小鼠的生存时间，降低死亡率；能够使肺指数显著降低，并且肺组织病变的程度减轻。李剑平[4]等经实验了解到野马追能通过提高免疫，从而达到预防和抑制病毒的作用。
1.3.2 对呼吸系统的作用
由周远大[15]等人研究报道，可知野马追具有明显镇咳、祛痰、平喘的作用。杨辉[17]等人经实验得出结论，野马追对油酸静脉注射复制的急性肺损伤模型有保护作用。唐春萍[18]等人对豚鼠的离体气管平滑肌进行了研究，结果表明野马追对乙酰胆碱、组胺、氯化钾、氯化钙等所致的收缩和静息张力与均有一定的抑制作用。罗宇慧[3]等人用5种不同的极性溶剂对野马追80％的乙醇提取物进行了部位萃取，然后筛选平喘、化痰、止咳的药学活性，结果显示野马追水提取部位和石油醚萃取部位的止咳、平喘效果较好，而石油醚、氯仿以及乙酸乙酯的萃取部位均有一定的祛痰作用，由此可以看出野马追药材抵抗呼吸系统感染的特点是多途径、多靶点、不同成分之间的协同作用。
1.3.3 对心血管系统的作用
经江涛[19]等人报道，野马追水提物能够起到扩张血管的作用，其原理主要是抑制内钙释放和外钙内流。王柯静[20]等人对实验性高脂血症大鼠的血脂水平进行了研究，结果表明，野马追提取液能显著降低大鼠血黏度和血脂水平、调节血脂水平和改善血管内皮功能，从而降低血黏度和起到抗氧化的作用。周远大[21]等人选择患有高血脂症的大、小鼠作为实验对象，研究了野马追对高血脂的治疗作用。结果表明，野马追的应用能够使低密度脂蛋白-胆固醇、实验性血清胆固醇以及甘油三脂这三个水平显著降低，而高密度脂蛋白-胆固醇的水平将会明显升高。因此，野马追总黄酮类化合物具有有效防治高脂血症的作用。陈万一[22]等人通过对高脂模型大鼠的研究，发现野马追总黄酮类化合物不仅能够明显地提升HDL—C（高密度脂蛋白-胆固醇）水平，降低胆固醇、甘油三脂以及低密度脂蛋白-胆固醇的水平；而且可以提高脂肪酶、脂蛋白脂酶以及卵磷脂胆固醇脂酰转移酶这三种酶的活性，并降低大鼠肝脏的低密度脂蛋白受体mRNA的表达能力。种种现象表明，野马追总黄酮类化合物可以通过三种方式来调节脂质代谢紊乱，包括激活脂代谢相关酶的活性、促进外周组织中的胆固醇向肝脏的转运以及促进肝脏LDLR 的mRNA的表达。
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