益母草中生物碱的提取及凝胶剂的制备
目 录
1 引言 1
1.1 益母草概述 1
1.2 益母草现有的主要剂型 2
1.3 益母草生物碱提取工艺研究 3
1.4 凝胶剂的概述 3
1.5 本课题研究目的与意义 3
2 实验仪器与试剂 4
2.1 实验仪器 4
2.2 实验试剂 4
3实验方法 5
3.1 益母草提取工艺方法 5
3.2益母草生物碱含量测定方法 6
3.3 益母草凝胶剂的制备方法 7
4 结果与讨论 9
4.1 益母草生物碱提取工艺比较结果 9
4.2 空白凝胶配制结果 11
4.3 益母草凝胶剂的制备结果 12
4.4 益母草凝胶制剂的质量评估 13
结 论 16
致 谢 17
参考文献 18
1 引言
益母草作为中国传统的中药，疗效显著，市场上广泛存在各种益母草制剂，多以口服为主。本次课题研究的是生物碱的提取及凝胶剂的制备，凝胶剂是新型的制剂剂型，问世以来，广泛用于医药行业。
1.1 益母草概述
1.1.1 益母草简介
益母草属于唇形科、益母草属 植物，夏季开花，它的干燥地上部分是常用的中药，《神农本草经》、《本草纲目》中均有记载，都列为上品，分布于中国大部分地区，且均有生产，生用、熬膏用或者制成适宜剂型使用，一年或二年生草本 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: 3 5 1 9 1 6 0 7 2
com/view/907624.htm>。益母草味辛苦、微寒凉，活血驱淤、调经消水，是传统医家用来治疗妇科病的重要用药[1]。
中医上主要应用的是益母草，是《中国药典》收载品种，其他涉及药用的还有以下: 白花益母草、紫花益母草、细叶益母草、大花益母草、欧益母草、灰白益母草等。医学研究发现，各地野生益母草生物碱的含量差异很大，质量受产地、品种、采收期和部位等各种因素的影响，正品在花期时益母草含生物碱的量最高，不同部位生物碱含量高低顺序为叶、花序、茎、果，采收时应予以重视[2]。
1.1.2 益母草研究现状
经现代医学研究表明，益母草中主要的化学成分有生物碱类、二萜类、黄酮类、苯丙醇苷类、脂肪酸类、环形多肽、挥发油类等，同时还含有锌、锰、铁、铜、硒等各种微量元素。益母草具有抗血栓、利尿、兴奋子宫、抗诱变、抗炎阵痛、改善淋巴系统等多种药理作用，临床上常用来治疗功能性子宫出血、过敏性紫癜、冠状动脉粥样硬化等硬化性心脏病（冠心病）、前列腺增生、肾病等多种疾病[3]。又由于它含有硒和锰等微量元素，可抗氧化、抗疲劳、防衰老和抑制癌细胞增生，又有养颜功效。
1.1.3 生物碱的介绍
益母草中主要还有生物碱和益母草碱，益母草碱含量远远超过益母草碱的含量，在总碱含量测定时，以生物碱的含量代替总碱含量。生物碱能提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、改善微循环、降低血管阻力、减少心输出量、减慢心率等作用（有望成为良好的心血管系统疾病的治疗药物），还能够抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生；具有镇咳、祛痰、松弛支气管平滑肌的作用；还能够减慢蛙心的收缩频率，对犬、兔可以降低出血率和出血时间，兴奋子宫等作用[4]。本次课题的一方面就是从益母草中提取生物碱，用雷氏盐比色法通过紫外分光光度测定生物碱的含量[5]。
1.2 益母草现有的主要剂型
临床上益母草单味入药便有很显著的疗效，目前市场上单味益母草制剂主要有流浸膏、浸膏、颗粒剂、片剂、分散片、胶囊剂、口服液等，尚未见其凝胶剂的文献报道。本次课题的第二方面就是将益母草提取物与合适的辅料配伍，制成符合质量标准的凝胶制剂。
1.2.1 颗粒剂
颗粒剂是将处方内药物或药物的有效提取物，与适宜量的辅料配伍，经一定的制备工艺制成的含量均匀的符合质量标准的颗粒。颗粒剂作为益母草的主要剂型已经广泛存在于市场，并被广泛应用于日常。颗粒剂作为饮片剂型的发展和补充，弥补了传统用药如：水煎液和流浸膏，不易携带、质量不稳定不易保存和口感不适于口服等缺点。益母草颗粒剂服用、携带均很方便，并与辅料配伍后口感佳，是近年发展最快的一种中药固体制剂。 益母草大多用水作为提取溶剂，益母草中的成分易溶于热水，故将其制成颗粒。加10倍水煎煮2次，1h/次，合并煎液，静置，滤过，煎煮浓缩至相对密度为1.21～1.25(80℃)的浸膏，加入适量的糊精及红糖粉以80%乙醇溶液为湿润剂制成颗粒，干燥，即得[6]。
1.2.2 胶囊剂
胶囊具有质量稳定、有效成分及生物利用度高、疗效好、服用量小、口感佳、携带方便等优点。王溶溶[7]等人用鲜益母草为原料，利用匀浆、离心、过滤，取汁，加入适量糊精，喷雾干燥制备得鲜益母草胶囊，在保证有效成分提取的 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: 3 5 1 9 1 6 0 7 2
前提下节约了大量的能源和硬件资源，是一条符合绿色生产标准的道路。
1.2.3 分散片
分散片是指在水中能够迅速崩解，均匀分散的新型片剂，分散片可以解决难溶性药物在体内不易溶出和吸收的问题，目前已经用于中国传统中药。将中药制成分散片后，可以提高中药有效成分溶出度，促进体内吸收，使中药的优势显著发挥出来。与普通片剂的比较结果表明，分散片崩解迅速，体外溶出度高，大大提高了益母草制剂的质量。严优芍等人对益母草分散片制备工艺研究[8]进行了工艺优化改进，采用微丸包衣技术对药物颗粒进行包衣，降低了原料药的粘性，从而促进了其崩解，分散片对生产工艺及设备要求不高，是一种值得推广的新剂型。
1.3 益母草生物碱提取工艺研究
1.3.1 超声波法
超声波技术在常温下从生物组织中提取水溶物，具有萃取时间短、温度低、杂质少、效率高等优点。超声波提取技术对温度，超声频率、超声时间、提取溶剂、用量及其浓度等各种因素有关。罗毅[9]等人利用超声技术对益母草中总生物碱及益母草提取工艺进行了探讨，工艺最佳条件为：以18倍乙醇浸泡8h，超声提取40min，该法明显优于传统的回流提取法。
1.3.2 微波法
微波法的优点就是效率高、时间短、品质好、无污染。微波具有非常强大的穿透力，具有瞬间深层加热作用，样品通过对微波能的吸收，使提取过程在大于一个大气压下，高于100℃的密封容器内顺利地快速完成[10]。微波提取过程受微波功率大小、微波时长、提取溶剂种类，用量及其浓度等各种因素的影响。这一技术在中药提取、浓缩以及在中药的干燥和灭菌应用较广。
1.3.3球磨法
利用球磨机将益母草粉末浸润液进行进一步的细化，将有效成分从益母草组织中分离出来。这是一个单纯的物理粉碎过程，适合实验室小空间范围里使用，球磨粉碎效率受球磨时间、使用的钢球个数、提取溶剂的种类，用量及其浓度等各种因素影响。
1.4 凝胶剂的概述
凝胶（Gel）又称冻胶，是指溶胶或溶液中的胶体粒子或高分子在一定条件下互相连接，形成空间网状结构，而结构空隙中充满了作为分散介质的液体（在干凝胶中也可以是气体，干凝胶也称为气凝胶）的一种特殊的分散体系。凝胶剂是药物与适宜的凝胶基质混合均匀制成的质量稳定的、含有两种或两种组分以上的半固体制剂，是一种新型的外用制剂。药物均匀分散于适宜的凝胶剂中，作用于患处时具有良好的生物粘附性，能够长时间的与患处紧密接触，从而达到治疗效果。凝胶剂不仅制法简单，并且使用起来非常舒适，涂展性良好，无传统膏剂的油腻感，易于清洗，透皮性优良，生物利用度高等很多优点[11]。
1 引言 1
1.1 益母草概述 1
1.2 益母草现有的主要剂型 2
1.3 益母草生物碱提取工艺研究 3
1.4 凝胶剂的概述 3
1.5 本课题研究目的与意义 3
2 实验仪器与试剂 4
2.1 实验仪器 4
2.2 实验试剂 4
3实验方法 5
3.1 益母草提取工艺方法 5
3.2益母草生物碱含量测定方法 6
3.3 益母草凝胶剂的制备方法 7
4 结果与讨论 9
4.1 益母草生物碱提取工艺比较结果 9
4.2 空白凝胶配制结果 11
4.3 益母草凝胶剂的制备结果 12
4.4 益母草凝胶制剂的质量评估 13
结 论 16
致 谢 17
参考文献 18
1 引言
益母草作为中国传统的中药，疗效显著，市场上广泛存在各种益母草制剂，多以口服为主。本次课题研究的是生物碱的提取及凝胶剂的制备，凝胶剂是新型的制剂剂型，问世以来，广泛用于医药行业。
1.1 益母草概述
1.1.1 益母草简介
益母草属于唇形科
com/view/907624.htm>。益母草味辛苦、微寒凉，活血
中医上主要应用的是益母草，是《中国药典》收载品种，其他涉及药用的还有以下: 白花益母草、紫花益母草、细叶益母草、大花益母草、欧益母草、灰白益母草等。医学研究发现，各地野生益母草生物碱的含量差异很大，质量受产地、品种、采收期和部位等各种因素的影响，正品在花期时益母草含生物碱的量最高，不同部位生物碱含量高低顺序为叶、花序、茎、果，采收时应予以重视[2]。
1.1.2 益母草研究现状
经现代医学研究表明，益母草中主要的化学成分有生物碱类、二萜类、黄酮类、苯丙醇苷类、脂肪酸类、环形多肽、挥发油类等，同时还含有锌、锰、铁、铜、硒等各种微量元素。益母草具有抗血栓、利尿、兴奋子宫、抗诱变、抗炎阵痛、改善淋巴系统等多种药理作用，临床上常用来治疗功能性子宫出血、过敏性紫癜、冠状动脉粥样硬化等硬化性心脏病（冠心病）、前列腺增生、肾病等多种疾病[3]。又由于它含有硒和锰等微量元素，可抗氧化、抗疲劳、防衰老和抑制癌细胞增生，又有养颜功效。
1.1.3 生物碱的介绍
益母草中主要还有生物碱和益母草碱，益母草碱含量远远超过益母草碱的含量，在总碱含量测定时，以生物碱的含量代替总碱含量。生物碱能提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、改善微循环、降低血管阻力、减少心输出量、减慢心率等作用（有望成为良好的心血管系统疾病的治疗药物），还能够抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生；具有镇咳、祛痰、松弛支气管平滑肌的作用；还能够减慢蛙心的收缩频率，对犬、兔可以降低出血率和出血时间，兴奋子宫等作用[4]。本次课题的一方面就是从益母草中提取生物碱，用雷氏盐比色法通过紫外分光光度测定生物碱的含量[5]。
1.2 益母草现有的主要剂型
临床上益母草单味入药便有很显著的疗效，目前市场上单味益母草制剂主要有流浸膏、浸膏、颗粒剂、片剂、分散片、胶囊剂、口服液等，尚未见其凝胶剂的文献报道。本次课题的第二方面就是将益母草提取物与合适的辅料配伍，制成符合质量标准的凝胶制剂。
1.2.1 颗粒剂
颗粒剂是将处方内药物或药物的有效提取物，与适宜量的辅料配伍，经一定的制备工艺制成的含量均匀的符合质量标准的颗粒。颗粒剂作为益母草的主要剂型已经广泛存在于市场，并被广泛应用于日常。颗粒剂作为饮片剂型的发展和补充，弥补了传统用药如：水煎液和流浸膏，不易携带、质量不稳定不易保存和口感不适于口服等缺点。益母草颗粒剂服用、携带均很方便，并与辅料配伍后口感佳，是近年发展最快的一种中药固体制剂。 益母草大多用水作为提取溶剂，益母草中的成分易溶于热水，故将其制成颗粒。加10倍水煎煮2次，1h/次，合并煎液，静置，滤过，煎煮浓缩至相对密度为1.21～1.25(80℃)的浸膏，加入适量的糊精及红糖粉以80%乙醇溶液为湿润剂制成颗粒，干燥，即得[6]。
1.2.2 胶囊剂
胶囊具有质量稳定、有效成分及生物利用度高、疗效好、服用量小、口感佳、携带方便等优点。王溶溶[7]等人用鲜益母草为原料，利用匀浆、离心、过滤，取汁，加入适量糊精，喷雾干燥制备得鲜益母草胶囊，在保证有效成分提取的 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: 3 5 1 9 1 6 0 7 2
前提下节约了大量的能源和硬件资源，是一条符合绿色生产标准的道路。
1.2.3 分散片
分散片是指在水中能够迅速崩解，均匀分散的新型片剂，分散片可以解决难溶性药物在体内不易溶出和吸收的问题，目前已经用于中国传统中药。将中药制成分散片后，可以提高中药有效成分溶出度，促进体内吸收，使中药的优势显著发挥出来。与普通片剂的比较结果表明，分散片崩解迅速，体外溶出度高，大大提高了益母草制剂的质量。严优芍等人对益母草分散片制备工艺研究[8]进行了工艺优化改进，采用微丸包衣技术对药物颗粒进行包衣，降低了原料药的粘性，从而促进了其崩解，分散片对生产工艺及设备要求不高，是一种值得推广的新剂型。
1.3 益母草生物碱提取工艺研究
1.3.1 超声波法
超声波技术在常温下从生物组织中提取水溶物，具有萃取时间短、温度低、杂质少、效率高等优点。超声波提取技术对温度，超声频率、超声时间、提取溶剂、用量及其浓度等各种因素有关。罗毅[9]等人利用超声技术对益母草中总生物碱及益母草提取工艺进行了探讨，工艺最佳条件为：以18倍乙醇浸泡8h，超声提取40min，该法明显优于传统的回流提取法。
1.3.2 微波法
微波法的优点就是效率高、时间短、品质好、无污染。微波具有非常强大的穿透力，具有瞬间深层加热作用，样品通过对微波能的吸收，使提取过程在大于一个大气压下，高于100℃的密封容器内顺利地快速完成[10]。微波提取过程受微波功率大小、微波时长、提取溶剂种类，用量及其浓度等各种因素的影响。这一技术在中药提取、浓缩以及在中药的干燥和灭菌应用较广。
1.3.3球磨法
利用球磨机将益母草粉末浸润液进行进一步的细化，将有效成分从益母草组织中分离出来。这是一个单纯的物理粉碎过程，适合实验室小空间范围里使用，球磨粉碎效率受球磨时间、使用的钢球个数、提取溶剂的种类，用量及其浓度等各种因素影响。
1.4 凝胶剂的概述
凝胶（Gel）又称冻胶，是指溶胶或溶液中的胶体粒子或高分子在一定条件下互相连接，形成空间网状结构，而结构空隙中充满了作为分散介质的液体（在干凝胶中也可以是气体，干凝胶也称为气凝胶）的一种特殊的分散体系。凝胶剂是药物与适宜的凝胶基质混合均匀制成的质量稳定的、含有两种或两种组分以上的半固体制剂，是一种新型的外用制剂。药物均匀分散于适宜的凝胶剂中，作用于患处时具有良好的生物粘附性，能够长时间的与患处紧密接触，从而达到治疗效果。凝胶剂不仅制法简单，并且使用起来非常舒适，涂展性良好，无传统膏剂的油腻感，易于清洗，透皮性优良，生物利用度高等很多优点[11]。
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