柴胡微粉化及其泡腾片的制备(附件)
本文主要研究了中药柴胡的微粉化和柴胡泡腾片制备的过程。使用球磨法，考察了球磨时间对柴胡中柴胡皂苷提取率的影响，从而得出柴胡微粉化的最佳提取时间。另外，利用柴胡的提取物制备口服柴胡泡腾片，应用单一因素法，通过探究泡腾片酸碱配比，对泡腾片剂的外观、硬度、崩解时限和溶液pH的检查，得出较好酸碱比处方。实验结果得出（1）柴胡球磨提取最佳工艺参数为提取时间2h、离心处理10min，旋转蒸发乙醇溶液，得柴胡提取物（柴胡皂苷）浸膏；（2）柴胡泡腾片制备较好酸碱配比处方为10%的柴胡提取物、25%柠檬酸、25%碳酸氢钠、24%乳糖、8%甘露醇和8%蔗糖（即酸碱比为1:1），充分混合过筛，制粒，压片。关键词 柴胡，微粉化，泡腾片，质量评估
目 录
1 引言 1
1.1 柴胡的概述 1
1.2 柴胡微粉化研究的概况 1
1.3 柴胡制剂的研究 2
1.4 研究的目的和意义 2
2 实验部分 3
2.1 实验试剂、仪器和设备 3
2.2 柴胡的微粉化及提取物中柴胡皂苷d的含量测定 3
2.3 处方设计和试验 5
2.4 柴胡泡腾片的制备及质量检查 6
3 结果与讨论 7
3.1 柴胡球磨后药渣粒径检测 7
3.2 球磨时间对柴胡提取率的影响 8
3.3 最佳制备方案筛选 9
结 论 11
致 谢 12
参 考 文 献 13
1 引言
1.1 柴胡的概述
柴胡是我国的传统中药材，有着悠久的历史文化，它原名为茈胡、地薰，到了宋代才开始更名为柴胡。世界上共有柴胡属植物200种左右，在我国报道的有42种，17个变种和7种变型[1]。《中国药典》（2010年版第一部）中记录的柴胡有柴胡和狭叶柴胡两种。
柴胡的有刺鼻味道、微苦，是微寒性传统中药，归肝、肺经，具有退内热、消除内郁、胸肋胀痛的作用[2]。柴胡中主要含有皂苷类化合物、挥发油类化合物和多糖类成分，其中以皂苷类化合物含量居多。迄今为止，已从北柴胡中提取出18种皂苷类化合物，其中主要是柴胡皂苷d。此文就是 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
应用紫外分光光度法测定提取物中柴胡皂苷d的含量，筛选出最佳的柴胡球磨提取有效成分的时间，挑选出优良处方制成泡腾片剂。
1.2 柴胡微粉化研究的概况
中医药理论的指导，是中药微粉化的前提条件。目前，根据中药的特点，一般认为中药微粉的粒径低于75μm，并且粒度分布大约在10到15μm之间。细胞内通常是药材有效成分的储存地点，而细胞壁和细胞膜则对药物中有效成分的溶出造成了阻碍。因此使用微粉化技术，将细胞壁和细胞膜破坏掉，把细胞和细胞中的药用有效分离开来，这样药用成分溶出，药效得以发挥，可以使得用药剂量减小、药物作用速度加快、生物利用度提高[3]。
中药微粉化技术的优点有以下几点：
（1）增大药物的比表面积
众所周知，药物的结构和药物粒径的大小可以直接影响到药物在体内的吸收程度。通过微粉化技术粉碎后的中药，其颗粒体积相对更小、而且大小基本相同，但是药物的表面积增大，生物利用率也同步提高。因为微粉化后的中药，由于粒度更小，它更易于溶解在体内消化道中，吸收也因此加快，从而使药物的利用度提高。
（2）节约原料药
使用微粉化技术微粉中药原料药后，可以使患者在使用更小的药物用量情况下达到更高的疗效。运用微粉化技术后，一般可节省中药原料药大约在百分之三十五到七十。因此微粉化技术可以节约生产的成本，加大原药材的利用度。
（3）制剂过程较为方便
中药材经过微粉化后，药材细微而且大小基本相同。同时，就算药物中含有其他让人感觉到不适的气体味道也能因此消除，因此微粉化后的中药材制成药物制剂后，在口服时并无明显的异常气味。微粉化技术也优化了片剂外观上的粗糙度和崩解的不稳定性，并且药物微粉化后不再需要加入其他功能性辅助试剂也能直接进行制粒压片，使得制剂在压片过程中更易成型、易压[4]。
（4）满足GMP要求
中药微粉化过程必须在药厂的洁净区中进行，只有这样才能有效避免外界污染源的污染，进一步确保药品成品中微生物的含量和菌体数可以达到国家规定的相应指标，满足药品生产GMP的相关基本要求。
1.3 柴胡制剂的研究
中药历史悠久，最早的便是神农尝百草的记载。而对于中药剂型的研究和应用也从古代就开始出现了，常用的便是汤剂、散剂、丸剂等。不过在以前，中药的制剂制作工艺并不是像西药那样，有着严格的监控标准，因此中药在质量可控性、药物稳定性方面都有着这样或那样的问题。但是随着社会环境的进步，科学技术的发展，现代中医药制剂技术已经有了巨大的改进。现代中药制剂都是采用精密仪器、严格的质量控制和环境标准一步步优化得到的。而且中药制剂运用了微粉化技术后，使得中药在制剂上有了进一步的发展[5]。
泡腾片剂是近年来开发出的一种新型固体制剂，它不仅具有固体制剂的携带、运输、储存上的便利，也有液体制剂吸收迅速的优点，为此泡腾片剂受到越来越多厂家和消费者的喜爱。泡腾片是利用合适的酸碱比来作为崩解剂的一种固体制剂，现代医学应用中，柴胡具有的众多功效让人们得到了很多的经济效益。目前柴胡的主要剂型为一般片剂、糖浆剂、滴丸剂等。
1.4 研究的目的和意义
球磨法微粉化操作步骤简单，工作效率高，并且在工业生产中可以大规模使用。本实验应用球磨法，充分提取柴胡中的有效成分、减小柴胡粒径，并利用微粉化后的提取物制备柴胡泡腾片，提高柴胡药用成分的吸收度和生物利用率。
2 实验部分
2.1 实验试剂、仪器和设备
表 1 实验试剂
名称
规格
厂家
柴胡
目 录
1 引言 1
1.1 柴胡的概述 1
1.2 柴胡微粉化研究的概况 1
1.3 柴胡制剂的研究 2
1.4 研究的目的和意义 2
2 实验部分 3
2.1 实验试剂、仪器和设备 3
2.2 柴胡的微粉化及提取物中柴胡皂苷d的含量测定 3
2.3 处方设计和试验 5
2.4 柴胡泡腾片的制备及质量检查 6
3 结果与讨论 7
3.1 柴胡球磨后药渣粒径检测 7
3.2 球磨时间对柴胡提取率的影响 8
3.3 最佳制备方案筛选 9
结 论 11
致 谢 12
参 考 文 献 13
1 引言
1.1 柴胡的概述
柴胡是我国的传统中药材，有着悠久的历史文化，它原名为茈胡、地薰，到了宋代才开始更名为柴胡。世界上共有柴胡属植物200种左右，在我国报道的有42种，17个变种和7种变型[1]。《中国药典》（2010年版第一部）中记录的柴胡有柴胡和狭叶柴胡两种。
柴胡的有刺鼻味道、微苦，是微寒性传统中药，归肝、肺经，具有退内热、消除内郁、胸肋胀痛的作用[2]。柴胡中主要含有皂苷类化合物、挥发油类化合物和多糖类成分，其中以皂苷类化合物含量居多。迄今为止，已从北柴胡中提取出18种皂苷类化合物，其中主要是柴胡皂苷d。此文就是 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
应用紫外分光光度法测定提取物中柴胡皂苷d的含量，筛选出最佳的柴胡球磨提取有效成分的时间，挑选出优良处方制成泡腾片剂。
1.2 柴胡微粉化研究的概况
中医药理论的指导，是中药微粉化的前提条件。目前，根据中药的特点，一般认为中药微粉的粒径低于75μm，并且粒度分布大约在10到15μm之间。细胞内通常是药材有效成分的储存地点，而细胞壁和细胞膜则对药物中有效成分的溶出造成了阻碍。因此使用微粉化技术，将细胞壁和细胞膜破坏掉，把细胞和细胞中的药用有效分离开来，这样药用成分溶出，药效得以发挥，可以使得用药剂量减小、药物作用速度加快、生物利用度提高[3]。
中药微粉化技术的优点有以下几点：
（1）增大药物的比表面积
众所周知，药物的结构和药物粒径的大小可以直接影响到药物在体内的吸收程度。通过微粉化技术粉碎后的中药，其颗粒体积相对更小、而且大小基本相同，但是药物的表面积增大，生物利用率也同步提高。因为微粉化后的中药，由于粒度更小，它更易于溶解在体内消化道中，吸收也因此加快，从而使药物的利用度提高。
（2）节约原料药
使用微粉化技术微粉中药原料药后，可以使患者在使用更小的药物用量情况下达到更高的疗效。运用微粉化技术后，一般可节省中药原料药大约在百分之三十五到七十。因此微粉化技术可以节约生产的成本，加大原药材的利用度。
（3）制剂过程较为方便
中药材经过微粉化后，药材细微而且大小基本相同。同时，就算药物中含有其他让人感觉到不适的气体味道也能因此消除，因此微粉化后的中药材制成药物制剂后，在口服时并无明显的异常气味。微粉化技术也优化了片剂外观上的粗糙度和崩解的不稳定性，并且药物微粉化后不再需要加入其他功能性辅助试剂也能直接进行制粒压片，使得制剂在压片过程中更易成型、易压[4]。
（4）满足GMP要求
中药微粉化过程必须在药厂的洁净区中进行，只有这样才能有效避免外界污染源的污染，进一步确保药品成品中微生物的含量和菌体数可以达到国家规定的相应指标，满足药品生产GMP的相关基本要求。
1.3 柴胡制剂的研究
中药历史悠久，最早的便是神农尝百草的记载。而对于中药剂型的研究和应用也从古代就开始出现了，常用的便是汤剂、散剂、丸剂等。不过在以前，中药的制剂制作工艺并不是像西药那样，有着严格的监控标准，因此中药在质量可控性、药物稳定性方面都有着这样或那样的问题。但是随着社会环境的进步，科学技术的发展，现代中医药制剂技术已经有了巨大的改进。现代中药制剂都是采用精密仪器、严格的质量控制和环境标准一步步优化得到的。而且中药制剂运用了微粉化技术后，使得中药在制剂上有了进一步的发展[5]。
泡腾片剂是近年来开发出的一种新型固体制剂，它不仅具有固体制剂的携带、运输、储存上的便利，也有液体制剂吸收迅速的优点，为此泡腾片剂受到越来越多厂家和消费者的喜爱。泡腾片是利用合适的酸碱比来作为崩解剂的一种固体制剂，现代医学应用中，柴胡具有的众多功效让人们得到了很多的经济效益。目前柴胡的主要剂型为一般片剂、糖浆剂、滴丸剂等。
1.4 研究的目的和意义
球磨法微粉化操作步骤简单，工作效率高，并且在工业生产中可以大规模使用。本实验应用球磨法，充分提取柴胡中的有效成分、减小柴胡粒径，并利用微粉化后的提取物制备柴胡泡腾片，提高柴胡药用成分的吸收度和生物利用率。
2 实验部分
2.1 实验试剂、仪器和设备
表 1 实验试剂
名称
规格
厂家
柴胡
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