番茄红素微胶囊的制备(附件)
目的 本文旨在研究番茄红素微胶囊的制备方法,并对其影响因素进行初步研究。方法 本文采用阿拉伯胶与蔗糖为番茄红素微胶囊复合壁材,并确定最佳比例为阿拉伯胶:蔗糖=6:4。本文采用了冷冻干燥法对圣女果中的番茄红素进行包埋。本文采用包封率为研究结果测定依据。结果 研究结果表明壁材浓度最佳为0.025g/mL,芯材与壁材的最佳比例为1:6,最佳包合时间为60min,最佳包合温度为60℃。结论 本文确定了冷冻干燥法制备番茄红素微胶囊的最佳壁材浓度和芯材与壁材的比例,以及最佳包合时间与包合温度。关键词 番茄红素,微胶囊,阿拉伯胶,蔗糖,包封率
目 录
1 引言 2
1.1 微胶囊 2
1.2 微胶囊壁材 4
1.3 研究意义及内容 6
2 实验部分 8
2.1 实验设备 8
2.2 实验试剂 8
2.3 番茄红素微胶囊制备过程 9
3 结果与讨论 15
3.1 番茄红素微胶囊红外光谱分析 15
致 谢 19
参 考 文 献 20
1 引言
番茄红素(Lycopene)是一种脂溶性天然色素,因其最初来源于番茄而得名。分子式为C40H56,含有11个共扼双键及2个非共扼双键,该物质不溶于水且难溶于二甲亚砜等极性有机溶剂,可溶于石油醚、乙酸乙酯、丙酮,易溶于异丙醇、异丁醇等。其晶体呈红色。番茄红素在自然界中广泛存在,如圣女果、木鳖果、胡椒果、云莓、茶叶、芜菁等蔬菜和水果中。番茄红素在植物中大多为反式构型,而人体中存在且能被人体吸收利用的为其顺式结构,并且人体不具备自身合成番茄红素的功能,故而只能从外界获取番茄红素,例如食用含此元素的食物或补充营养剂。
1.1 微胶囊
1.1.1 微胶囊简介
微胶囊(MicrocaPsule)是以天然高分子材料、半合成高分子材料或合成高分子材料作为壁材,通过各种方法将一种具有生理活性的药物(芯材),包裹起来形成直径在1μm~5000μm[1]范围内具有一定密封性的微型胶囊。
药物微囊化的目的:①矫味,可借此掩盖或减少药物气味;②可保护药物,使其免受外界因素干扰,从而提高药物稳定 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
性;③减少药物刺激性;④固态化药物后,使药物更便于应用与储存;⑤可通过改变剂型,使药物达到缓释或控释的目的[2];⑥靶向给药,提高疗效,同时减少药物副作用;⑦包裹药物活性物质,使其免于失活而失去药物活性[3]。Machluf M等[4]利用海藻酸钠包埋睾丸激素,以提高药物稳定性并减少因直接口服而造成的药物失活。
1.1.2 空气悬浮法
空气悬浮法是利用流化床对药物进行微胶囊化。首先将芯材置于流化床中,利用热空气的气流使其升空并悬浮,而壁材则从流化床的床顶或床底雾化后喷出,随热空气气流与芯材接触进而反应,从而将芯材包裹起来以达到微胶囊化的目的[4]。空气悬浮法较适合于非热敏性固体药物,方法操作简单,成本较低,且产品质量易于控制。
1.1.3 喷雾干燥法
此方法是先将芯材扩散于壁材溶液中,然后加入乳化剂,使其充分乳化成水包油型乳化液。随后将此乳化液置于干燥塔中雾化,同样利用热空气气流使其反复循环,去除溶剂与水分可得成品[5],且此方法可用于热敏性的药物,因为在干燥塔中,热空气气流使得壁材形成一种网状结构利于水分的蒸发,从而使得药物温度不高于100℃,保证了热敏性药物不因反应温度过高而失活。
与其它微胶囊化方法相比,此方法的优点在于可以批量连续化生产,且产量可控,从几公斤到几百公斤或者几吨均可。且该方法操作简单,经济实惠,是将液体原料粉末化最简便的方法[6]。但是喷雾干燥法也有不可取之处,例如喷雾塔内温度过高或将药物暴露在空气中,均可导致部分药物失活,其次较快的溶剂蒸发速度有可能导致微胶囊外表裂隙的产生,从而影响其致密性。但是这些不足在低温操作下均可避免[7]。
1.1.4 喷雾冷冻法
此方法与喷雾干燥法类似,差别仅仅在壁材溶液的制备方法以及将壁膜由低分子转变为高分子的方法。喷雾冷冻法不使用乳化剂,而是直接将芯材溶于疏水性高分子有机溶剂,直接均质后形成W/O型乳化液,然后将此乳化液雾化,利用冷的非溶剂固体颗粒将其脱水干燥,得成品[8]。
此方法较适用于水溶性药物的微胶囊化。
1.1.5 水相分离法
此方法较适用于油溶性药物的微胶囊化。具体操作方法是先将高分子壁材溶于水形成水溶液,后加入脂溶性芯材形成混合液,再加入强亲水性电解质或非电解质凝聚剂,利用凝聚剂的特点将其与水结合从而带走水分,以降低高分子壁材的溶解度,使之沉淀析出成膜,可得微胶囊成品。此方法属于单凝聚法,相应的的还有复凝聚法,后者则是利用两种高分子壁材的相反电荷,使之相互作用发生凝聚,从而降低壁材溶解度,使微胶囊随之凝聚析出得成品[9]。
1.1.6 有机相分离法
有机相分离法则是将壁材加入一种特殊的溶剂中,这种溶剂必须是具有聚合物特性的高分子有机溶剂,然后再加入一种非溶剂液体使两相分离,或通过降温冷却使两相分离,从而得到微胶囊半成品,最后再经过脱水干燥成固体、去除溶剂等步骤即得成品。
1.1.7 干燥浴法
干燥浴法是将芯材、壁材与乳化剂进行混合,均质后得到乳化液,再将此乳化液加入水溶液或挥发性溶剂从而形成复合乳化液。然后通过萃取、加热蒸发等途径除去复合乳化液中的溶剂,使得壁材沉淀于芯材外表,从而得成品。
1.1.8 挤压法
此方法与喷雾干燥法一样,适用于包埋热敏性药物。挤压法顾名思义是通过压力使药物成形,其先将芯材溶于熔融的碳水化合物中,然后置于密闭容器,加压,使混合物成丝状压出,此过程中壁材冷却后脱水硬化,从而包裹芯材药物成固体,接着再将此固体粉碎,过滤,而后干燥得微胶囊产品。
目 录
1 引言 2
1.1 微胶囊 2
1.2 微胶囊壁材 4
1.3 研究意义及内容 6
2 实验部分 8
2.1 实验设备 8
2.2 实验试剂 8
2.3 番茄红素微胶囊制备过程 9
3 结果与讨论 15
3.1 番茄红素微胶囊红外光谱分析 15
致 谢 19
参 考 文 献 20
1 引言
番茄红素(Lycopene)是一种脂溶性天然色素,因其最初来源于番茄而得名。分子式为C40H56,含有11个共扼双键及2个非共扼双键,该物质不溶于水且难溶于二甲亚砜等极性有机溶剂,可溶于石油醚、乙酸乙酯、丙酮,易溶于异丙醇、异丁醇等。其晶体呈红色。番茄红素在自然界中广泛存在,如圣女果、木鳖果、胡椒果、云莓、茶叶、芜菁等蔬菜和水果中。番茄红素在植物中大多为反式构型,而人体中存在且能被人体吸收利用的为其顺式结构,并且人体不具备自身合成番茄红素的功能,故而只能从外界获取番茄红素,例如食用含此元素的食物或补充营养剂。
1.1 微胶囊
1.1.1 微胶囊简介
微胶囊(MicrocaPsule)是以天然高分子材料、半合成高分子材料或合成高分子材料作为壁材,通过各种方法将一种具有生理活性的药物(芯材),包裹起来形成直径在1μm~5000μm[1]范围内具有一定密封性的微型胶囊。
药物微囊化的目的:①矫味,可借此掩盖或减少药物气味;②可保护药物,使其免受外界因素干扰,从而提高药物稳定 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
性;③减少药物刺激性;④固态化药物后,使药物更便于应用与储存;⑤可通过改变剂型,使药物达到缓释或控释的目的[2];⑥靶向给药,提高疗效,同时减少药物副作用;⑦包裹药物活性物质,使其免于失活而失去药物活性[3]。Machluf M等[4]利用海藻酸钠包埋睾丸激素,以提高药物稳定性并减少因直接口服而造成的药物失活。
1.1.2 空气悬浮法
空气悬浮法是利用流化床对药物进行微胶囊化。首先将芯材置于流化床中,利用热空气的气流使其升空并悬浮,而壁材则从流化床的床顶或床底雾化后喷出,随热空气气流与芯材接触进而反应,从而将芯材包裹起来以达到微胶囊化的目的[4]。空气悬浮法较适合于非热敏性固体药物,方法操作简单,成本较低,且产品质量易于控制。
1.1.3 喷雾干燥法
此方法是先将芯材扩散于壁材溶液中,然后加入乳化剂,使其充分乳化成水包油型乳化液。随后将此乳化液置于干燥塔中雾化,同样利用热空气气流使其反复循环,去除溶剂与水分可得成品[5],且此方法可用于热敏性的药物,因为在干燥塔中,热空气气流使得壁材形成一种网状结构利于水分的蒸发,从而使得药物温度不高于100℃,保证了热敏性药物不因反应温度过高而失活。
与其它微胶囊化方法相比,此方法的优点在于可以批量连续化生产,且产量可控,从几公斤到几百公斤或者几吨均可。且该方法操作简单,经济实惠,是将液体原料粉末化最简便的方法[6]。但是喷雾干燥法也有不可取之处,例如喷雾塔内温度过高或将药物暴露在空气中,均可导致部分药物失活,其次较快的溶剂蒸发速度有可能导致微胶囊外表裂隙的产生,从而影响其致密性。但是这些不足在低温操作下均可避免[7]。
1.1.4 喷雾冷冻法
此方法与喷雾干燥法类似,差别仅仅在壁材溶液的制备方法以及将壁膜由低分子转变为高分子的方法。喷雾冷冻法不使用乳化剂,而是直接将芯材溶于疏水性高分子有机溶剂,直接均质后形成W/O型乳化液,然后将此乳化液雾化,利用冷的非溶剂固体颗粒将其脱水干燥,得成品[8]。
此方法较适用于水溶性药物的微胶囊化。
1.1.5 水相分离法
此方法较适用于油溶性药物的微胶囊化。具体操作方法是先将高分子壁材溶于水形成水溶液,后加入脂溶性芯材形成混合液,再加入强亲水性电解质或非电解质凝聚剂,利用凝聚剂的特点将其与水结合从而带走水分,以降低高分子壁材的溶解度,使之沉淀析出成膜,可得微胶囊成品。此方法属于单凝聚法,相应的的还有复凝聚法,后者则是利用两种高分子壁材的相反电荷,使之相互作用发生凝聚,从而降低壁材溶解度,使微胶囊随之凝聚析出得成品[9]。
1.1.6 有机相分离法
有机相分离法则是将壁材加入一种特殊的溶剂中,这种溶剂必须是具有聚合物特性的高分子有机溶剂,然后再加入一种非溶剂液体使两相分离,或通过降温冷却使两相分离,从而得到微胶囊半成品,最后再经过脱水干燥成固体、去除溶剂等步骤即得成品。
1.1.7 干燥浴法
干燥浴法是将芯材、壁材与乳化剂进行混合,均质后得到乳化液,再将此乳化液加入水溶液或挥发性溶剂从而形成复合乳化液。然后通过萃取、加热蒸发等途径除去复合乳化液中的溶剂,使得壁材沉淀于芯材外表,从而得成品。
1.1.8 挤压法
此方法与喷雾干燥法一样,适用于包埋热敏性药物。挤压法顾名思义是通过压力使药物成形,其先将芯材溶于熔融的碳水化合物中,然后置于密闭容器,加压,使混合物成丝状压出,此过程中壁材冷却后脱水硬化,从而包裹芯材药物成固体,接着再将此固体粉碎,过滤,而后干燥得微胶囊产品。
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