活性炭对附子生物碱的吸附作用(附件)
摘 要附子作为常见具有镇痛、强心、抗肿瘤作用的天然药物，生物碱是其有机药效作用的主要成分，同时也是毒性成分，所以对附子中乌头碱含量的掌控尤为重要。活性炭作为一种具有强吸附作用物质，具有吸附杂质和热源的作用且被广泛应用于众多研究和生产之中。但目前活性炭对附子中生物碱吸附作用的研究较少，且部分研究主要集中于活性炭加入量对生物碱的影响，而对吸附过程中其他因素没有关注，所以本课题旨在研究活性炭在生物碱吸附过程中多因素影响情况。本实验采用酸性染料比色法，分别从不同加炭量、药液温度、吸附时间三个因素对附子药液中生物碱含量的变化进行考查。结果表明：随着活性炭量逐渐增加，活性炭对附.子中乌头碱的吸附作用越强，本实验条件下0.3 g·L-1活性炭的吸附率为43.5%，而0.6 g·L-1活性炭的吸附率为80.4%；药液温度对活性炭吸附乌头碱的影响表现出随温度的升高吸附率增加，且存在最佳温度，本实验条件下80℃的吸附率为50.2%；而吸附时间则表现为短时间内影响明显，时间达到一定范围时活性炭对乌头碱的吸附率变化减弱。综上，活性碳对乌头碱类生物碱吸附作用受多因素影响，提示在该类制剂工艺中应采用多因素调节活性炭对附子中生物碱含量吸附。目 录
1 绪论 1
1.1 附子简介 1
1.1.1 附子性状与分布 1
1.1.2 附子的药用概况 1
1.1.3 附子的化学成分以及药理作用 1
1.1.4 乌头类生物碱的分离提取方法 4
1.1.5 乌头类生物碱的检测方法 4
1.2 活性炭在中药制剂的应用 5
1.2.1 活性炭的主要指标 5
1.2.2 活性炭吸附种类及原理 5
1.2.3活性炭吸附作用因素 5
1.2.4 活性炭在中药制剂中的应用概况 6
1.2.5 活性炭对乌头生物碱类中药的吸附作用 7
1.3 课题的研究目的和内容 7
1.3.1 课题的研究意义 7
1.3.2 课题的研究内容 8
2 实验部分 9
2.1 实验试剂和仪器 9
2.1.1 试剂、药品和药材 9
*好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
1.2.4 活性炭在中药制剂中的应用概况 6
1.2.5 活性炭对乌头生物碱类中药的吸附作用 7
1.3 课题的研究目的和内容 7
1.3.1 课题的研究意义 7
1.3.2 课题的研究内容 8
2 实验部分 9
2.1 实验试剂和仪器 9
2.1.1 试剂、药品和药材 9
2.1.2 实验仪器设备 9
2.2 实验方法 9
2.2.1 供试品溶液的制备 9
2.2.2 方法学考察 10
2.2.3 活性炭吸附乌头碱类生物碱的研究 12
2.3 实验结果 14
3 结论与展望 15
3.1 活性炭对生物碱吸附作用的结果 15
3.2 活性炭在生物碱中药制剂中的展望 15
参考文献 16
致 谢 19
1 绪论
1.1 附子简介
1.1.1 附子性状与分布
乌头属，Aconitum，物种世界上共有350余种，其为亚门毛茛科植物，据统计发现乌头属植物亚洲使其主要产的，中国就达200余种之多，目前为止76种已被药用记载[1,2]。临床中最常用的有附子、草乌、川乌及雪上一枝蒿等，附子作为常规中药材，主要分布于我国四川，湖北，湖南，陕西等地[3,4]。
1.1.2 附子的药用概况
附子（Radix Aconite Lateralis Preparata，RALP）子根加工品，为我国40种常用骨干中药材之一，始载于《神农本草经》距今已有1300多年的历史。附子药性呈热状，药味重辛，内带小毒，归肾、心经之处[5]。附子具有回阳救逆之效，驱风寒湿邪之功，大多用被虚阳少脱，肢体虚冷，脏腹寒痛，湿寒痛痹等，有“回阳救逆第一品”之高称[6]。
附子（RALP）中提取的乌头类生物碱为其重点物质，同时也作为毒性物质[2,4]。作为对实际临床效果及投入作用，一定的加工手段是必须的，例如炮制处理 [5,7]。《握灵本草》中的“去皮蒸过”；《寿世保元》、《医学纲目》中的炒制减毒；《景岳全书》，《本草正义》，《本草问答》都记述了附子入药的早期相关研究[7,8]。
1.1.3 附子的化学成分以及药理作用
（1） 化学成分
从1978年前后，科学家们对包括附子（RALP）在内的众多乌头属科植物的相关物质，从天然物质的分离，相关化合物的提取，具体成分的鉴定三方向开展了大量工作。研究结果表明乌头属药用植物的主要成分是双脂型生物碱，约占总重量的7%~10%[2,9]；从具体化学结构观察和分析，乌头属植物双脂型生物碱的大概构成模型是三个类别，分别以C18，C19，C20二萜生物碱的形式存在，在三中化合物中C19作为研究提取鉴定最丰富的一类（见图1.1），也是当下以知的最具有毒性的天然物质，双脂型化合物生物碱类物质毒性特别强，已成为附子中依靠乌头碱类物质为具体药物的具体呈现者，即相关药剂的毒性物质和生物药理活性物质[2,10]。科学家已经从附子中获取了5种生物碱类化合物，即中乌头碱（Mesaconitine），乌头碱（Aconitine），次乌头碱（Hypaconitine），塔拉迪萨敏（Sa Min Taradi）及异塔拉迪萨敏（ISO Taladi Sa Min）[11]。另外，研究者就附子新次陈代谢产生的众多产物开展了研究证实[12,13]：在获取生物碱为主要目的同时，还就其中所含的脂酸（Fatty acid），附子磷脂酸钙（Aconite phosphatidic acid calcium），脂肪酸脂等成分开展专项研究。
图1.1乌头碱[10]
（2） 药理作用研究
毒性药理：
乌头碱（Aconitine）类物质临床上对神经系统以及心血管系统产生明显伤害使其具体毒性的表现[14]。乌头碱类化合物的药理毒性机理为：①通过产生兴奋或者麻痹具体的感觉和中枢神经系统的工作路径来体现毒性；②促使分泌兴奋胆碱类化合物使得神经&呼吸系统中枢结构中，产生相应的关于这一方面的M样以及N样的临床病症；③最终通过对上述的神经系统的抑制来造成身体的一些组织器官死亡；在心脏具体毒性的药物机制是乌头碱类物质会对生物体的离子通道激动促进作用，即钠通道的具体表现，然后造成明显的心脏规律失去常态化作用，带来相关高度危险的负面作用，使得机体的心肌组织的兴奋度变得异常激动性，带来生物机膜激化作用的减弱以及具体的节奏率变化。通过大量的研究工作表明：奎尼丁和裸翠雀亭等着一些具体的流行的物质，也可以明显的具体的减弱可抑制心肌细胞钠离子内流的相关状况[15,16]。
临床医用药理：
附子被誉为乌头碱科天然药材的典型的种类之一，随着一系列关于药物机理方面的研究越来越多，显示了附子在医药应用领域的和前景巨大充。由最近的现代生物药理临床研究结果证实：附子是一种抵抗炎症，减弱疼痛，增强免疫力，阻碍肿瘤细胞的扩散的高效植物药，在具体的心血管方面临床效果为：增强心力机能，减弱血压威胁，扩张血管的增强血流供养效应[2,16]。
① 强心作用
上世纪六七十年代，大量的研究结果证实：附子可作为具有强心效应的药物作用，伴随相关研究状况的深入开展，相关机理也得到了阐述[17]：乌头碱类化合物造成心律失常的最主要原因是通过离子通道，即钠离子通道的激活造成的。乌头碱类物质在整个强心过程是钠通道的激动剂作用存在的，最后，通过Na+/Ca2+金属离子的反向积极交换，最终构成细胞内外的钙离子（Ca2+）浓度的上升，改善心血管肌肉的收
1 绪论 1
1.1 附子简介 1
1.1.1 附子性状与分布 1
1.1.2 附子的药用概况 1
1.1.3 附子的化学成分以及药理作用 1
1.1.4 乌头类生物碱的分离提取方法 4
1.1.5 乌头类生物碱的检测方法 4
1.2 活性炭在中药制剂的应用 5
1.2.1 活性炭的主要指标 5
1.2.2 活性炭吸附种类及原理 5
1.2.3活性炭吸附作用因素 5
1.2.4 活性炭在中药制剂中的应用概况 6
1.2.5 活性炭对乌头生物碱类中药的吸附作用 7
1.3 课题的研究目的和内容 7
1.3.1 课题的研究意义 7
1.3.2 课题的研究内容 8
2 实验部分 9
2.1 实验试剂和仪器 9
2.1.1 试剂、药品和药材 9
*好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
1.2.4 活性炭在中药制剂中的应用概况 6
1.2.5 活性炭对乌头生物碱类中药的吸附作用 7
1.3 课题的研究目的和内容 7
1.3.1 课题的研究意义 7
1.3.2 课题的研究内容 8
2 实验部分 9
2.1 实验试剂和仪器 9
2.1.1 试剂、药品和药材 9
2.1.2 实验仪器设备 9
2.2 实验方法 9
2.2.1 供试品溶液的制备 9
2.2.2 方法学考察 10
2.2.3 活性炭吸附乌头碱类生物碱的研究 12
2.3 实验结果 14
3 结论与展望 15
3.1 活性炭对生物碱吸附作用的结果 15
3.2 活性炭在生物碱中药制剂中的展望 15
参考文献 16
致 谢 19
1 绪论
1.1 附子简介
1.1.1 附子性状与分布
乌头属，Aconitum，物种世界上共有350余种，其为亚门毛茛科植物，据统计发现乌头属植物亚洲使其主要产的，中国就达200余种之多，目前为止76种已被药用记载[1,2]。临床中最常用的有附子、草乌、川乌及雪上一枝蒿等，附子作为常规中药材，主要分布于我国四川，湖北，湖南，陕西等地[3,4]。
1.1.2 附子的药用概况
附子（Radix Aconite Lateralis Preparata，RALP）子根加工品，为我国40种常用骨干中药材之一，始载于《神农本草经》距今已有1300多年的历史。附子药性呈热状，药味重辛，内带小毒，归肾、心经之处[5]。附子具有回阳救逆之效，驱风寒湿邪之功，大多用被虚阳少脱，肢体虚冷，脏腹寒痛，湿寒痛痹等，有“回阳救逆第一品”之高称[6]。
附子（RALP）中提取的乌头类生物碱为其重点物质，同时也作为毒性物质[2,4]。作为对实际临床效果及投入作用，一定的加工手段是必须的，例如炮制处理 [5,7]。《握灵本草》中的“去皮蒸过”；《寿世保元》、《医学纲目》中的炒制减毒；《景岳全书》，《本草正义》，《本草问答》都记述了附子入药的早期相关研究[7,8]。
1.1.3 附子的化学成分以及药理作用
（1） 化学成分
从1978年前后，科学家们对包括附子（RALP）在内的众多乌头属科植物的相关物质，从天然物质的分离，相关化合物的提取，具体成分的鉴定三方向开展了大量工作。研究结果表明乌头属药用植物的主要成分是双脂型生物碱，约占总重量的7%~10%[2,9]；从具体化学结构观察和分析，乌头属植物双脂型生物碱的大概构成模型是三个类别，分别以C18，C19，C20二萜生物碱的形式存在，在三中化合物中C19作为研究提取鉴定最丰富的一类（见图1.1），也是当下以知的最具有毒性的天然物质，双脂型化合物生物碱类物质毒性特别强，已成为附子中依靠乌头碱类物质为具体药物的具体呈现者，即相关药剂的毒性物质和生物药理活性物质[2,10]。科学家已经从附子中获取了5种生物碱类化合物，即中乌头碱（Mesaconitine），乌头碱（Aconitine），次乌头碱（Hypaconitine），塔拉迪萨敏（Sa Min Taradi）及异塔拉迪萨敏（ISO Taladi Sa Min）[11]。另外，研究者就附子新次陈代谢产生的众多产物开展了研究证实[12,13]：在获取生物碱为主要目的同时，还就其中所含的脂酸（Fatty acid），附子磷脂酸钙（Aconite phosphatidic acid calcium），脂肪酸脂等成分开展专项研究。
图1.1乌头碱[10]
（2） 药理作用研究
毒性药理：
乌头碱（Aconitine）类物质临床上对神经系统以及心血管系统产生明显伤害使其具体毒性的表现[14]。乌头碱类化合物的药理毒性机理为：①通过产生兴奋或者麻痹具体的感觉和中枢神经系统的工作路径来体现毒性；②促使分泌兴奋胆碱类化合物使得神经&呼吸系统中枢结构中，产生相应的关于这一方面的M样以及N样的临床病症；③最终通过对上述的神经系统的抑制来造成身体的一些组织器官死亡；在心脏具体毒性的药物机制是乌头碱类物质会对生物体的离子通道激动促进作用，即钠通道的具体表现，然后造成明显的心脏规律失去常态化作用，带来相关高度危险的负面作用，使得机体的心肌组织的兴奋度变得异常激动性，带来生物机膜激化作用的减弱以及具体的节奏率变化。通过大量的研究工作表明：奎尼丁和裸翠雀亭等着一些具体的流行的物质，也可以明显的具体的减弱可抑制心肌细胞钠离子内流的相关状况[15,16]。
临床医用药理：
附子被誉为乌头碱科天然药材的典型的种类之一，随着一系列关于药物机理方面的研究越来越多，显示了附子在医药应用领域的和前景巨大充。由最近的现代生物药理临床研究结果证实：附子是一种抵抗炎症，减弱疼痛，增强免疫力，阻碍肿瘤细胞的扩散的高效植物药，在具体的心血管方面临床效果为：增强心力机能，减弱血压威胁，扩张血管的增强血流供养效应[2,16]。
① 强心作用
上世纪六七十年代，大量的研究结果证实：附子可作为具有强心效应的药物作用，伴随相关研究状况的深入开展，相关机理也得到了阐述[17]：乌头碱类化合物造成心律失常的最主要原因是通过离子通道，即钠离子通道的激活造成的。乌头碱类物质在整个强心过程是钠通道的激动剂作用存在的，最后，通过Na+/Ca2+金属离子的反向积极交换，最终构成细胞内外的钙离子（Ca2+）浓度的上升，改善心血管肌肉的收
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