粉葛配方颗粒的成型工艺研究
摘 要粉葛配方颗粒是单味中药配方颗粒，是粉葛根饮片经过水提、浓缩、干燥和制粒等工序制成的中药颗粒。本试验以颗粒剂的成型率、吸湿率为考察指标对辅料的种类进行筛选，通过对颗粒剂成型率及吸湿率的测评，对单因素辅料进行筛选确定出最佳辅料种类。最终以颗粒剂的成型率、吸湿率、粒度、流动性（休止角）、堆密度的综合评分作为总评定指标，选取浸膏与混合辅料的比例、混合辅料中各辅料所占比例以及润湿剂乙醇的体积浓度作为主要单因素变量，采用3因素3水平中心组合设计—Box-Behnken响应面法优化粉葛配方颗粒的成型工艺研究。粉葛配方颗粒的最佳成型工艺是选用微晶纤维素和甘露醇1:1混合作为混合辅料，用量为浸膏提取物的1.5倍量，润湿剂选用85%体积浓度的乙醇。本试验运用中心组合设计—Box-Behnken响应面法，所得到的粉葛配方颗粒具有成型率高、吸湿性小、流动性优良、溶化性好等特点，表明粉葛配方颗粒湿法制粒的成型工艺合理且可行。
目 录
1 引言 1
1.1 药材简介 1
1.2 中药配方颗粒的研究近况 1
1.3 课题研究目的与意义 2
2 实验部分 3
2.1 材料与仪器 3
2.1.1 材料 3
2.1.2 仪器 3
2.2 方法与结果 3
2.2.1 中药提取物的制备 3
2.2.2 制粒 3
2.2.3 各项指标的测定 3
2.2.4 润湿剂的选择 5
2.2.5 辅料种类的考察结果与分析 5
2.2.6 混合辅料比例的确定 6
2.2.7 浸膏与混合辅料比例 6
2.3 中心组合设计—响应面优化粉葛配方颗粒的成型工艺研究 7
2.3.1 水平因素的确定 7
2.3.2 粉葛配方颗粒的制备 7
2.3.3 成型工艺的响应面分析与优化 10
2.3.4 验证试验 12
3 讨论与结论 13
3.1讨论 13
3.2结论 13
参考文献 15
致 谢 17
1 引言
1.1 药材 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
简介
粉葛系豆科，为多年生植物，葛属植物葛的变种甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth)的干燥根，甘葛藤和野葛根形态相似，粉葛由于含有大量淀粉而得名为粉葛，又具有口感清香的特点，常被称之为甘葛，常用于药食两用。粉葛的主要有效成分为异黄酮类物质和葛根素。在《中华人民共和国药典》（2015年版）一部中记载，粉葛的性味凉、甘、辛，主要功效有解肌退热、生津止渴、升阳止泻、通经活络、解酒毒等功效。主治外感发热、头痛、项背强痛、麻疹不透、温病口渴、泄泻、痢疾、高血压、冠心病等症。粉葛中提取出来的异黄酮类物质能够增加冠状血管及大脑的血流量，可以降低血管阻力，且所含的大豆黄酮具有解痉作用，可达到降低血糖并解热雌雄素样的作用[1,2]。
1.2 中药配方颗粒的研究近况
近年来，伴随着中药配方颗粒的提取工艺研究进展，分离提纯及制备颗粒的工艺发展，出现了大量种类的中药颗粒剂型。在传统中药饮片的变化过程中随之产生的新型中药饮片，中药配方颗粒就是其中一种，中药配方颗粒又称“单味中药浓缩颗粒”、“免煎饮片”等。中药配方颗粒的应用前景并不是取代饮片，而是对中药饮片应用的补充，随着时间的推移，现代制药质量检测技术的应用及产品的质量也得到了初步的完善。20世纪70年代，日本首先对中药配方颗粒进行研究，主要采用了经典方剂制作颗粒剂的方式，过程发展迅速并开始快速出口欧美等海外国家及地区，因而取得了可观的经济效益。随后，中药配方颗粒在我国台湾地区和韩国先后盛行起来，其中台湾以成方制剂为主单味中药为辅，至今已生成400余种，韩国的中药浓缩颗粒剂也紧接着发展到300多余种。20世纪90年代起，我国开始着手对中药配方颗粒进行研究，与上述国家和地区相比，我国起步相对较晚。2001年，我国国家药品监督管理局出台了《中药配方颗粒管理暂行规定》，紧接着在一年后发布了《中药配方颗粒质量标准研究的技术要求》。与此同时，卫生管理部药政司中药处和国家中医药管理局科研研发处组织专家小组，对传统汤剂和中药配方颗粒进行研究和探讨，编制了《单味中药浓缩颗粒研 制指南》，推进了我国中药配方颗粒的发展[36]。
目前，我国中药配方颗粒已纳入中药饮片的管理范畴，但在生产方面要求必须通过颗粒剂的GMP认证。与其不同的是中药配方颗粒属于中药饮片类别，管理方式存在差异，因此无论从剂型、性状还是所包含的成分来讲，中药配方颗粒已经脱离了传统饮片范畴且具有很强的新药特征。中药配方颗粒的推广使用，正是将传统与现代相融合的传承，中药配方颗粒无论从快捷度、高效性、药品质量及使用方法等多方面，都为临床应用提供了开拓空间，让其能跟随时代发展的脚步，使得我国在科学技术方面得到不断地进步与发展[7]。
1.3 课题研究目的与意义
中药配方颗粒是在传统中医药理论指导下，以中药饮片为原料，经过提取分离浓缩干燥制粒包装等多道生产工艺，加工制成的一种统一规格剂量和质量标准的新型配方用药。传统中医用药是以饮片作为原料，而饮片存在着霉变、品种杂乱、治疗效果不稳定等诸多质量性问题，而中药配方颗粒不仅可以继续保留原来传统中药饮片的全部特征，与传统中药具有相同的有效成分、性味归经、主治功效，同时也方便医师进行辨证论治，还加快了发挥其治疗急症和病症的治疗作用，也可以根据患者的症状情况随病证控制服药用量，具有药性强且药效高等特点，还可以直接冲服且服用量少，不仅减少了煎煮所用的时间，其治疗效果显著，减少了治疗周期、配方清洁卫生并方便于携带保存、利于加强中药管理等诸多优点，同时患者的依从性也随之提高[8]。
将粉葛药材制成颗粒剂可以更好的解决粉葛储存运输困难和临床应用短缺等困难，不仅为临床应用提供便捷，同时也方便服用[9]。中药剂型的改变会导致药物疗效、作用性质、体内分布及毒素作用发生变化。颗粒剂系指饮片提取物或细粉与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒剂的优点例如，吸收快、作用迅速、质量稳定、服用携带便捷、储藏及运输方便且适用于工业化生产等。同种中药处方或其活性成分的药物能够制成多种剂型，不同种类的剂型会产生不同的治疗效果，唯有适宜的剂型才可以使药物发挥良好的效果。 2 实验部分
2.1 材料与仪器
2.1.1 材料
粉葛根（批号：20111023，陕西康盛堂药业有限公司）
可溶性淀粉（批号：20110410，天津市风船化学试剂有限公司）
糊精（批号：20101105，天津市河东区红岩试剂厂）
甘露醇（批号：20100115，天津市北方天医化学试剂厂）
微晶纤维素（批号：2014082701，成都市科龙化工试剂厂）
实验用水为娃哈哈纯净水，微晶纤维素为化学纯，其余试剂均为分析纯。
2.1.2 仪器
电子天平YP20002型（上海越平科学仪器电有限公司）
电热恒温水浴锅HHS4型（北京科技永伟仪器有限公司）
电热恒温鼓风干燥箱（智能型）（上海琅轩实验设备有限公司）
2.2 方法与结果
2.2.1 中药提取物的制备
根据往届学生实验结果可知，使用水提法进行粉葛根提取液的制备，最佳提取工艺为加水13倍量，提取3次，每次60min。将提取液浓缩至浸膏状，储存备用。
2.2.2 制粒
目 录
1 引言 1
1.1 药材简介 1
1.2 中药配方颗粒的研究近况 1
1.3 课题研究目的与意义 2
2 实验部分 3
2.1 材料与仪器 3
2.1.1 材料 3
2.1.2 仪器 3
2.2 方法与结果 3
2.2.1 中药提取物的制备 3
2.2.2 制粒 3
2.2.3 各项指标的测定 3
2.2.4 润湿剂的选择 5
2.2.5 辅料种类的考察结果与分析 5
2.2.6 混合辅料比例的确定 6
2.2.7 浸膏与混合辅料比例 6
2.3 中心组合设计—响应面优化粉葛配方颗粒的成型工艺研究 7
2.3.1 水平因素的确定 7
2.3.2 粉葛配方颗粒的制备 7
2.3.3 成型工艺的响应面分析与优化 10
2.3.4 验证试验 12
3 讨论与结论 13
3.1讨论 13
3.2结论 13
参考文献 15
致 谢 17
1 引言
1.1 药材 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
简介
粉葛系豆科，为多年生植物，葛属植物葛的变种甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth)的干燥根，甘葛藤和野葛根形态相似，粉葛由于含有大量淀粉而得名为粉葛，又具有口感清香的特点，常被称之为甘葛，常用于药食两用。粉葛的主要有效成分为异黄酮类物质和葛根素。在《中华人民共和国药典》（2015年版）一部中记载，粉葛的性味凉、甘、辛，主要功效有解肌退热、生津止渴、升阳止泻、通经活络、解酒毒等功效。主治外感发热、头痛、项背强痛、麻疹不透、温病口渴、泄泻、痢疾、高血压、冠心病等症。粉葛中提取出来的异黄酮类物质能够增加冠状血管及大脑的血流量，可以降低血管阻力，且所含的大豆黄酮具有解痉作用，可达到降低血糖并解热雌雄素样的作用[1,2]。
1.2 中药配方颗粒的研究近况
近年来，伴随着中药配方颗粒的提取工艺研究进展，分离提纯及制备颗粒的工艺发展，出现了大量种类的中药颗粒剂型。在传统中药饮片的变化过程中随之产生的新型中药饮片，中药配方颗粒就是其中一种，中药配方颗粒又称“单味中药浓缩颗粒”、“免煎饮片”等。中药配方颗粒的应用前景并不是取代饮片，而是对中药饮片应用的补充，随着时间的推移，现代制药质量检测技术的应用及产品的质量也得到了初步的完善。20世纪70年代，日本首先对中药配方颗粒进行研究，主要采用了经典方剂制作颗粒剂的方式，过程发展迅速并开始快速出口欧美等海外国家及地区，因而取得了可观的经济效益。随后，中药配方颗粒在我国台湾地区和韩国先后盛行起来，其中台湾以成方制剂为主单味中药为辅，至今已生成400余种，韩国的中药浓缩颗粒剂也紧接着发展到300多余种。20世纪90年代起，我国开始着手对中药配方颗粒进行研究，与上述国家和地区相比，我国起步相对较晚。2001年，我国国家药品监督管理局出台了《中药配方颗粒管理暂行规定》，紧接着在一年后发布了《中药配方颗粒质量标准研究的技术要求》。与此同时，卫生管理部药政司中药处和国家中医药管理局科研研发处组织专家小组，对传统汤剂和中药配方颗粒进行研究和探讨，编制了《单味中药浓缩颗粒研 制指南》，推进了我国中药配方颗粒的发展[36]。
目前，我国中药配方颗粒已纳入中药饮片的管理范畴，但在生产方面要求必须通过颗粒剂的GMP认证。与其不同的是中药配方颗粒属于中药饮片类别，管理方式存在差异，因此无论从剂型、性状还是所包含的成分来讲，中药配方颗粒已经脱离了传统饮片范畴且具有很强的新药特征。中药配方颗粒的推广使用，正是将传统与现代相融合的传承，中药配方颗粒无论从快捷度、高效性、药品质量及使用方法等多方面，都为临床应用提供了开拓空间，让其能跟随时代发展的脚步，使得我国在科学技术方面得到不断地进步与发展[7]。
1.3 课题研究目的与意义
中药配方颗粒是在传统中医药理论指导下，以中药饮片为原料，经过提取分离浓缩干燥制粒包装等多道生产工艺，加工制成的一种统一规格剂量和质量标准的新型配方用药。传统中医用药是以饮片作为原料，而饮片存在着霉变、品种杂乱、治疗效果不稳定等诸多质量性问题，而中药配方颗粒不仅可以继续保留原来传统中药饮片的全部特征，与传统中药具有相同的有效成分、性味归经、主治功效，同时也方便医师进行辨证论治，还加快了发挥其治疗急症和病症的治疗作用，也可以根据患者的症状情况随病证控制服药用量，具有药性强且药效高等特点，还可以直接冲服且服用量少，不仅减少了煎煮所用的时间，其治疗效果显著，减少了治疗周期、配方清洁卫生并方便于携带保存、利于加强中药管理等诸多优点，同时患者的依从性也随之提高[8]。
将粉葛药材制成颗粒剂可以更好的解决粉葛储存运输困难和临床应用短缺等困难，不仅为临床应用提供便捷，同时也方便服用[9]。中药剂型的改变会导致药物疗效、作用性质、体内分布及毒素作用发生变化。颗粒剂系指饮片提取物或细粉与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒剂的优点例如，吸收快、作用迅速、质量稳定、服用携带便捷、储藏及运输方便且适用于工业化生产等。同种中药处方或其活性成分的药物能够制成多种剂型，不同种类的剂型会产生不同的治疗效果，唯有适宜的剂型才可以使药物发挥良好的效果。 2 实验部分
2.1 材料与仪器
2.1.1 材料
粉葛根（批号：20111023，陕西康盛堂药业有限公司）
可溶性淀粉（批号：20110410，天津市风船化学试剂有限公司）
糊精（批号：20101105，天津市河东区红岩试剂厂）
甘露醇（批号：20100115，天津市北方天医化学试剂厂）
微晶纤维素（批号：2014082701，成都市科龙化工试剂厂）
实验用水为娃哈哈纯净水，微晶纤维素为化学纯，其余试剂均为分析纯。
2.1.2 仪器
电子天平YP20002型（上海越平科学仪器电有限公司）
电热恒温水浴锅HHS4型（北京科技永伟仪器有限公司）
电热恒温鼓风干燥箱（智能型）（上海琅轩实验设备有限公司）
2.2 方法与结果
2.2.1 中药提取物的制备
根据往届学生实验结果可知，使用水提法进行粉葛根提取液的制备，最佳提取工艺为加水13倍量，提取3次，每次60min。将提取液浓缩至浸膏状，储存备用。
2.2.2 制粒
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