黄芩与栀子的全组分颗粒剂制备及质量控制研究
目 录
1 引言 1
1.1 黄芩药材研究进展 1
1.2 栀子药材研究进展 2
1.3 中药内源酶概述 2
1.4 中药配方颗粒剂的研究发展 5
1.5 研究内容与目的 6
2 实验内容 6
2.1 实验试剂与设备 6
2.2 药材内源酶提取 7
2.3 糖苷酶活力测定 8
2.4 内源酶专一性鉴别 9
2.5 药材活性成分提取 10
2.6 药材活性成分的分析方法 13
2.7 黄芩与栀子全组分颗粒剂制备 13
3 实验结果与分析 13
结论 21
致谢 22
参考文献 23
1 引言
1.1 黄芩药材研究进展
黄芩为唇形科黄芩属植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，亦称山茶根、土金根，以根入药，性寒、味苦。作为大宗中药材，其用途广泛，已有悠久的药用历史。我国黄芩属植物有百余种，河北省是其道地产区，具有明显区域优越性。作为中医临床常用中药，黄芩具有清热解毒、燥湿泻火、止血安胎之功效[1]。
1.1.1 黄芩活性成分
黄芩的化学成分较多，主要为黄酮类化合物，这也是其主要药效成分。除此之外，还有挥发油、萜类化合物、多糖、糖苷、酚苷、葡萄糖、蔗糖、氨基酸、微量元素、β-谷甾醇、苯甲醇和黄芩酶等[2-3]。现对主要几种成分作简单介绍：
1）黄酮类成分
黄酮类成分是黄酮的主要化学成分，其中黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷是其主要药效成分，结构式见图1。黄酮类成分具有抗菌、抗 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^3^5^1^9^1^6^0^7^2^*
炎、抗病毒、抗氧化、心血管保护等多种活性，是研究的热点，开发前景广阔。黄芩苷和汉黄芩苷在黄芩酶的作用下，分别脱掉一分子葡萄糖醛酸，转化为黄芩素和汉黄芩素。
图1 黄芩中主要黄酮类化合物的结构式
2）挥发油
黄芩不同部位的挥发油成分和含量有所不同，但均有大量活性成分。挥发油的成分类型主要有萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物等。异戊二烯是萜类化合物的基本单位，经植物次生代谢可合成萜类化合物[4]。杨得坡[5]等从黄芩根中检测得19种挥发性成分，表明黄芩中的挥发性成分占有一定比例，具有研究利用的价值。
3）萜类化合物
黄芩属植物中含有多种二萜类以及倍半萜木脂素苷类化合物[4,6]。黄芩中已经分离得到的二萜类化合物有百余种。按碳架结构，二萜类化合物可分为链状和环状，其中环状又可分为单环、双环、三环和四环二萜。
4）多糖
多糖是如今科学研究的重要物质，黄芩中亦有多糖成分。黄芩多糖不仅有利于动物生长，还具有抗病毒、抗氧化、免疫调节等作用。不同产地和不同炮制方法得到的黄芩药材，其多糖含量有所不同。张文清等[7]研究发现河北省承德市野生黄芩中多糖含量最多，达到13.64%。杨武德等[8]研究发现不同炮制方法对黄芩多糖含量有显著的影响，炒黄芩中多糖含量最高。
1.1.2 黄芩药理作用
近年来，国内外学者对黄芩药理作用的研究日趋深入，目前已发现黄芩所含的主要化学成分及提取物具有一定确切的药理作用，如解热、抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、心血管保护、抗氧化及清除氧自由基、镇痛、保肝等药理活性[9]。黄酮类成分作为黄芩的主要药效成分，研究甚广，其中黄芩苷和黄芩素还被确证具有一定抗焦虑作用[4]。
1.2 栀子药材研究进展
栀子，亦称山栀子、红枝子、白蟾，是茜草科植物栀子（Gardenia jasminoides Ellis）的果实。作为传统中药，其性苦寒、味微苦、无毒害，药用历史悠久，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效[1]。栀子于山野间生长，具有较强适应性，在热带和亚热带地区多为常见，全世界约有两百多种[10]。我国栀子多分布于浙江、江西等地。
1.2.1 栀子化学成分
栀子的化学成分主要是环烯醚萜苷类 ，包括栀子苷、京尼平苷、山栀子苷、羟异栀子苷等。除此之外，栀子还有有机酸酯类、藏红花苷类、挥发性成分、黄酮类化合物、多糖、D-甘露醇、胆碱及多种微量元素等多种化学成分[11]。现就这几种成分作简单介绍：
1）环烯醚萜苷类
图2 栀子中主要环烯醚萜苷类化合物的结构式
环烯醚萜苷类成分属单萜苷类，在栀子属植物中含量较多，是其特征性成分。已见报道有20多种该类成分，包括栀子苷(Geniposide)、京尼平苷(Gardenoside)、山栀子苷(Shanzhiside)、栀子酮苷(Gardoside)等，结构式见图3，其中含量最高的是栀子苷[11]。该类化合物对酸和酶均较敏感，易发生水解反应，导致苷键断裂[12]。
2）有机酸酯类
早在20世纪90年代，就有学者从栀子中分离得到绿原酸、熊果酸等有机酸酯化合物[13]。 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^3^5^1^9^1^6^0^7^2^*
/> 3）藏红花苷类
藏红花素和藏红花酸作为黄色素的主要成分，在栀子中含量较高。藏红花素水解可得藏红花酸，两者均为链状化合物。藏红花素和藏红花酸均具有较好的水溶性，且无毒性，在酸、碱、盐中有较高的稳定性，已被广泛用于食用色素[10]。
4）挥发性成分
栀子属植物含有较多挥发性化合物，有学者用GC-MC联用，鉴定出如乙酸苄酯、橙花叔醇、苯甲酸甲酯、棕榈酸、丹皮酸、亚油酸甲酯等85个化合物[10]。
5）黄酮类化合物
研究表明，栀子属植物中约有20种黄酮类成分，包括芦丁、栀子素A、栀子素B等。
1.2.2 栀子药理作用
栀子作为常用中药，其药理活性的研究广泛，目前已发现其具有解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗氧化、利尿、利胆、抗肿瘤、抗惊厥等多种药理活性[14]。随着研究的深入，栀子的开发利用前景一定更加广阔。
1.3 中药内源酶概述
大多数中药材来源于药用植物，如黄芩为唇形科植物黄芩的根，栀子为茜草科植物栀子的果实。内源性生物酶（简称内源酶）是药用植物维持其正常生长代谢所必须的生物催化剂，因此源于植物的中药材中均存在丰富的内源酶，然而内源酶在中药炮制、配伍、贮存等加工过程中的作用仍不清楚。糖苷酶是药用植物中的一类重要的内源酶。糖苷酶，亦称糖苷水解酶，是指一类能水解各种含糖化合物中的糖苷键，从而生成单糖、寡糖或糖复合物的酶，在维持生物体基本功能方面发挥重要作用，几乎各种类型的动、植物和微生物中都有糖苷酶存在[15]，β-葡萄糖醛酸苷酶、β-葡萄糖苷酶分别为黄芩和栀子中的重要酶类。酶的亚型在某些种属中有所不同，甚至具有很强的底物专一性。如人肠内菌甘草真杆菌含有的甘草次酸单葡萄糖醛酸β-D-葡萄糖醛酸酶具有特异性水解甘草次酸单葡萄糖醛酸苷为甘草次酸的性质。
pNPGU Sigma
对硝基苯酚 国药试剂
黄芩苷 标准品 C21H18O21 成都曼斯特生物技术有限公司
1 引言 1
1.1 黄芩药材研究进展 1
1.2 栀子药材研究进展 2
1.3 中药内源酶概述 2
1.4 中药配方颗粒剂的研究发展 5
1.5 研究内容与目的 6
2 实验内容 6
2.1 实验试剂与设备 6
2.2 药材内源酶提取 7
2.3 糖苷酶活力测定 8
2.4 内源酶专一性鉴别 9
2.5 药材活性成分提取 10
2.6 药材活性成分的分析方法 13
2.7 黄芩与栀子全组分颗粒剂制备 13
3 实验结果与分析 13
结论 21
致谢 22
参考文献 23
1 引言
1.1 黄芩药材研究进展
黄芩为唇形科黄芩属植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，亦称山茶根、土金根，以根入药，性寒、味苦。作为大宗中药材，其用途广泛，已有悠久的药用历史。我国黄芩属植物有百余种，河北省是其道地产区，具有明显区域优越性。作为中医临床常用中药，黄芩具有清热解毒、燥湿泻火、止血安胎之功效[1]。
1.1.1 黄芩活性成分
黄芩的化学成分较多，主要为黄酮类化合物，这也是其主要药效成分。除此之外，还有挥发油、萜类化合物、多糖、糖苷、酚苷、葡萄糖、蔗糖、氨基酸、微量元素、β-谷甾醇、苯甲醇和黄芩酶等[2-3]。现对主要几种成分作简单介绍：
1）黄酮类成分
黄酮类成分是黄酮的主要化学成分，其中黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷是其主要药效成分，结构式见图1。黄酮类成分具有抗菌、抗 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^3^5^1^9^1^6^0^7^2^*
炎、抗病毒、抗氧化、心血管保护等多种活性，是研究的热点，开发前景广阔。黄芩苷和汉黄芩苷在黄芩酶的作用下，分别脱掉一分子葡萄糖醛酸，转化为黄芩素和汉黄芩素。
图1 黄芩中主要黄酮类化合物的结构式
2）挥发油
黄芩不同部位的挥发油成分和含量有所不同，但均有大量活性成分。挥发油的成分类型主要有萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物等。异戊二烯是萜类化合物的基本单位，经植物次生代谢可合成萜类化合物[4]。杨得坡[5]等从黄芩根中检测得19种挥发性成分，表明黄芩中的挥发性成分占有一定比例，具有研究利用的价值。
3）萜类化合物
黄芩属植物中含有多种二萜类以及倍半萜木脂素苷类化合物[4,6]。黄芩中已经分离得到的二萜类化合物有百余种。按碳架结构，二萜类化合物可分为链状和环状，其中环状又可分为单环、双环、三环和四环二萜。
4）多糖
多糖是如今科学研究的重要物质，黄芩中亦有多糖成分。黄芩多糖不仅有利于动物生长，还具有抗病毒、抗氧化、免疫调节等作用。不同产地和不同炮制方法得到的黄芩药材，其多糖含量有所不同。张文清等[7]研究发现河北省承德市野生黄芩中多糖含量最多，达到13.64%。杨武德等[8]研究发现不同炮制方法对黄芩多糖含量有显著的影响，炒黄芩中多糖含量最高。
1.1.2 黄芩药理作用
近年来，国内外学者对黄芩药理作用的研究日趋深入，目前已发现黄芩所含的主要化学成分及提取物具有一定确切的药理作用，如解热、抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、心血管保护、抗氧化及清除氧自由基、镇痛、保肝等药理活性[9]。黄酮类成分作为黄芩的主要药效成分，研究甚广，其中黄芩苷和黄芩素还被确证具有一定抗焦虑作用[4]。
1.2 栀子药材研究进展
栀子，亦称山栀子、红枝子、白蟾，是茜草科植物栀子（Gardenia jasminoides Ellis）的果实。作为传统中药，其性苦寒、味微苦、无毒害，药用历史悠久，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效[1]。栀子于山野间生长，具有较强适应性，在热带和亚热带地区多为常见，全世界约有两百多种[10]。我国栀子多分布于浙江、江西等地。
1.2.1 栀子化学成分
栀子的化学成分主要是环烯醚萜苷类 ，包括栀子苷、京尼平苷、山栀子苷、羟异栀子苷等。除此之外，栀子还有有机酸酯类、藏红花苷类、挥发性成分、黄酮类化合物、多糖、D-甘露醇、胆碱及多种微量元素等多种化学成分[11]。现就这几种成分作简单介绍：
1）环烯醚萜苷类
图2 栀子中主要环烯醚萜苷类化合物的结构式
环烯醚萜苷类成分属单萜苷类，在栀子属植物中含量较多，是其特征性成分。已见报道有20多种该类成分，包括栀子苷(Geniposide)、京尼平苷(Gardenoside)、山栀子苷(Shanzhiside)、栀子酮苷(Gardoside)等，结构式见图3，其中含量最高的是栀子苷[11]。该类化合物对酸和酶均较敏感，易发生水解反应，导致苷键断裂[12]。
2）有机酸酯类
早在20世纪90年代，就有学者从栀子中分离得到绿原酸、熊果酸等有机酸酯化合物[13]。
/> 3）藏红花苷类
藏红花素和藏红花酸作为黄色素的主要成分，在栀子中含量较高。藏红花素水解可得藏红花酸，两者均为链状化合物。藏红花素和藏红花酸均具有较好的水溶性，且无毒性，在酸、碱、盐中有较高的稳定性，已被广泛用于食用色素[10]。
4）挥发性成分
栀子属植物含有较多挥发性化合物，有学者用GC-MC联用，鉴定出如乙酸苄酯、橙花叔醇、苯甲酸甲酯、棕榈酸、丹皮酸、亚油酸甲酯等85个化合物[10]。
5）黄酮类化合物
研究表明，栀子属植物中约有20种黄酮类成分，包括芦丁、栀子素A、栀子素B等。
1.2.2 栀子药理作用
栀子作为常用中药，其药理活性的研究广泛，目前已发现其具有解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗氧化、利尿、利胆、抗肿瘤、抗惊厥等多种药理活性[14]。随着研究的深入，栀子的开发利用前景一定更加广阔。
1.3 中药内源酶概述
大多数中药材来源于药用植物，如黄芩为唇形科植物黄芩的根，栀子为茜草科植物栀子的果实。内源性生物酶（简称内源酶）是药用植物维持其正常生长代谢所必须的生物催化剂，因此源于植物的中药材中均存在丰富的内源酶，然而内源酶在中药炮制、配伍、贮存等加工过程中的作用仍不清楚。糖苷酶是药用植物中的一类重要的内源酶。糖苷酶，亦称糖苷水解酶，是指一类能水解各种含糖化合物中的糖苷键，从而生成单糖、寡糖或糖复合物的酶，在维持生物体基本功能方面发挥重要作用，几乎各种类型的动、植物和微生物中都有糖苷酶存在[15]，β-葡萄糖醛酸苷酶、β-葡萄糖苷酶分别为黄芩和栀子中的重要酶类。酶的亚型在某些种属中有所不同，甚至具有很强的底物专一性。如人肠内菌甘草真杆菌含有的甘草次酸单葡萄糖醛酸β-D-葡萄糖醛酸酶具有特异性水解甘草次酸单葡萄糖醛酸苷为甘草次酸的性质。
pNPGU Sigma
对硝基苯酚 国药试剂
黄芩苷 标准品 C21H18O21 成都曼斯特生物技术有限公司
版权保护: 本文由 hbsrm.com编辑，转载请保留链接: www.hbsrm.com/yxlw/zygc/1507.html
