铁筷子化学成分药理作用及临床应用(附件)
摘 要铁筷子系毛茛科(Ranunculaceae) 铁筷子(Helleborus)铁筷子(Helleborus Thibetanus Franch.)的根茎，也是我国传统的一种疗效明确的中药。该植物为我国特产种，主要生长在秦岭山区南北坡山地疏林或灌丛中。在国内对其化学成份,药理作用及临床应用的研究鲜见报道。为了阐明陕产铁筷子的有效化学成分,本论文从天然产物化学的角度出发，以植物化学和现代化学分离理论为基础，采用常规技术与核心技术相结合的方法对陕西产铁筷子进行了研究。首先，介绍了毛茛科铁筷子植物并总结了蟾蜍二烯内酯类化合物以及该植物化学成分和药理活性的研究概况。其次，分别介绍了Helleborus植物的药理作用和临床作用；最后，运用具体的实验对铁筷子的化学成分进行了研究。随着对铁筷子研究的不断深入，必然将会有更多的化学成分及新化合物从铁筷子中被发现，其药理作用机制将更加明晰，应用范围也将逐渐扩大，为阐明铁筷子的中医药功能奠定基础。Keywords：HelleborusPharma; cological effects; chemical constituents; 目 录
1 引言 8
2 Helleborus化学成分研究概况 8
2.1甾体及其苷类 9
2.1.1蟾蜍二烯羟酸内酯及其苷类......................................9
2.1.2植源性蜕皮激素 ..............................................9
2.1.3螺甾烷醇型皂苷 ..............................................9
2.1.4呋甾烷醇类皂苷 ..............................................9
2.2黄酮类化合物 11
2.3挥发油类... 11
3 Helleborus药理作用 12
3.1强心作用 12
3.2 抗肿瘤作用 12
3.3对呼吸中枢的兴奋及局部麻醉作用 12
3.4抗菌消炎活性 12
3.5镇痛和解痉.
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...........................9
2.2黄酮类化合物 11
2.3挥发油类... 11
3 Helleborus药理作用 12
3.1强心作用 12
3.2 抗肿瘤作用 12
3.3对呼吸中枢的兴奋及局部麻醉作用 12
3.4抗菌消炎活性 12
3.5镇痛和解痉. 13
4 Helleborus临床应用 13
4.1治疗心血管疾病 13
4.2治疗慢性痢疾等细菌感染 13
4.3治疗椎动脉型颈椎病 14
5 总结 14
参考文献 16
致谢 18
1 引言
铁筷子(Helleborus Thibetanus Franch.)是毛茛科 (Ranunculaceae)铁筷子 属 (Helleborus)多年生草本植物[1]。
铁筷子喜光照，亦耐阴，具根状茎，地上茎高30～50cm，叶片肾形，鸟冠状三全裂，花单生或数朵组成聚伞花序，早春开花，秀美而雅丽，是一种优良的野生宿根花卉。既适合盆栽观赏，又是布置春季花坛、花境、花台的好材料，可种植于林缘、林下或草坪角隅等，点缀园景，在春寒料峭之时带来春天的信息。主要生长在秦岭山区南北坡海拔11003100m的山地疏林或灌丛中，四川西部、宁夏及湖北等省区也有分布。
铁筷子全属约有20余种，主要分布在欧洲东南部和亚洲西部。其中的 Helleborus Thibetanus Franch.为我国特产种，又名黑毛七、小桃儿七、小山桃儿七、九百棒、嚏根草等，是陕西民间一种疗效确切的草药[2]。其性凉味苦，有小毒，具清热解毒、活血散瘀、消肿止痛之功效，主治膀胱炎、尿道炎、疮疖肿毒及跌打损伤等症。此外，铁筷子亦是适宜城市绿化的野生品种之一，铁筷子还被多个地方列为珍稀保护植物。 铁筷子是我国特有的单种属植物，由于其有不对称的核型而与具有对称核型的欧洲同属植物不同，是本属进化的类型。因此其对于研究我国毛茛科植物的系统发育、古植物区系及古地理等具有科学价值。
鉴于铁筷子在观赏、园林、药用、科研等方面均有特殊的作用，且目前对其化学成分研究又从未有过报道，因此，有必要从化学资源的角度展开对其化学成分的系统研究。其研究结果对于丰富人们对该植物化学成分的认识、化学资源的合理利用及毛茛科植物的化学分类均具有重要的理论意义和参考价值。
2 Helleborus化学成分研究概况
德国学者早在 19 世纪末即对 Helleborus植物的化学成分进行了探索性的研究工作，此后，前苏联、德国及前南斯拉夫的学者做了大量有关Helleborus植物的化学成分及药理研究工作，并阐明了许多重要化合物的结构和药理活性，为其深层次的开发利用提供了可靠依据[3]。研究表明，Helleborus植物的化学成分主要有：甾体及其苷类、黄酮类、挥发油类等。
2.1甾体及其苷类
Helleborus植物富含大量的甾体皂苷成分，按其结构特点，主要包括以下四类：
2.1.1 蟾蜍二烯羟酸内酯及其苷类（Bufadienolide）
蟾蜍二烯羟酸内酯类化合物是一类乙型强心苷，C17 位侧链连接不饱和六元内酯环。目前，此类强心苷成分仅发现存在于百合科、景天科、鸢尾科、毛茛科、檀香科、楝科等六个科的少数植物中[4]。该类化合物是Helleborus植物的重要活性成份之一，也是本科植物的特征性成分，这在化学分类学上具有重大意义。此类化合物多以苷的形式存在，成苷部位一般为C3OH。配醣体多为多个寡糖，常含核糖。这类物质具有强心、升压、呼吸兴奋作用，近年来药理研究还发现其具有抗肿瘤、抗病毒以及促进糖元产生，抑制乳酸生成的胰岛素样作用等。
1897 年，德国科学家首次从欧洲观赏植物 Helleborus Niger.中分离得到具有强心活性的化合物 Hellebrin；1943年，Walter Karrer通过化学方法推断了Hellebrin的大致分子结构，并推定该物质含有六元内酯环结构；1964 年，Reznichenko等人确定了Hellebrin 的结构，并证明 Hellebrin 的苷元与从蟾酥中分得的强心类物质蟾蜍他里定 (Bufotalidin) 为同一物质，由此将该类化合物命名为蟾蜍二羟酸内酯 (Bufadienolide) [5]。此后，又不断从该植物中分离得到新的Bufadienolide 类化合物。
2.1.2 植源性蜕皮激素 ( Phytoecdystones )
蜕皮激素是昆虫体内含量极微且具有控制昆虫生长发育生理活性的一类甾体化合物，其基本骨架为7烯6酮多羟基甾醇。1954年，Butenandt 和Karlson从500 Kg家蚕蛹中分离到25 mgα蜕皮激素(αecdysterone)，并确定了其α,β不饱和烯酮的甾体化合物结构。1960年秋，Kalson 等又从1000 Kg 蚕蛹中分离得到2.5 mg 生物活性更强的β蜕皮激素(βecdysterone), 并确定了它的结构，从而引发了科学界广泛的研究兴趣[6]。
1966年，美国哥伦比亚大学Nakanishi在研究抗肿瘤植物台湾罗汉松 (Podocarpus nakaii)时，意外分离得到4个具蜕皮活性的蜕皮激素类似物，其中的百日青甾酮A(Ponasterone A)的活性与β蜕皮激素几乎一样。
1 引言 8
2 Helleborus化学成分研究概况 8
2.1甾体及其苷类 9
2.1.1蟾蜍二烯羟酸内酯及其苷类......................................9
2.1.2植源性蜕皮激素 ..............................................9
2.1.3螺甾烷醇型皂苷 ..............................................9
2.1.4呋甾烷醇类皂苷 ..............................................9
2.2黄酮类化合物 11
2.3挥发油类... 11
3 Helleborus药理作用 12
3.1强心作用 12
3.2 抗肿瘤作用 12
3.3对呼吸中枢的兴奋及局部麻醉作用 12
3.4抗菌消炎活性 12
3.5镇痛和解痉.
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...........................9
2.2黄酮类化合物 11
2.3挥发油类... 11
3 Helleborus药理作用 12
3.1强心作用 12
3.2 抗肿瘤作用 12
3.3对呼吸中枢的兴奋及局部麻醉作用 12
3.4抗菌消炎活性 12
3.5镇痛和解痉. 13
4 Helleborus临床应用 13
4.1治疗心血管疾病 13
4.2治疗慢性痢疾等细菌感染 13
4.3治疗椎动脉型颈椎病 14
5 总结 14
参考文献 16
致谢 18
1 引言
铁筷子(Helleborus Thibetanus Franch.)是毛茛科 (Ranunculaceae)铁筷子 属 (Helleborus)多年生草本植物[1]。
铁筷子喜光照，亦耐阴，具根状茎，地上茎高30～50cm，叶片肾形，鸟冠状三全裂，花单生或数朵组成聚伞花序，早春开花，秀美而雅丽，是一种优良的野生宿根花卉。既适合盆栽观赏，又是布置春季花坛、花境、花台的好材料，可种植于林缘、林下或草坪角隅等，点缀园景，在春寒料峭之时带来春天的信息。主要生长在秦岭山区南北坡海拔11003100m的山地疏林或灌丛中，四川西部、宁夏及湖北等省区也有分布。
铁筷子全属约有20余种，主要分布在欧洲东南部和亚洲西部。其中的 Helleborus Thibetanus Franch.为我国特产种，又名黑毛七、小桃儿七、小山桃儿七、九百棒、嚏根草等，是陕西民间一种疗效确切的草药[2]。其性凉味苦，有小毒，具清热解毒、活血散瘀、消肿止痛之功效，主治膀胱炎、尿道炎、疮疖肿毒及跌打损伤等症。此外，铁筷子亦是适宜城市绿化的野生品种之一，铁筷子还被多个地方列为珍稀保护植物。 铁筷子是我国特有的单种属植物，由于其有不对称的核型而与具有对称核型的欧洲同属植物不同，是本属进化的类型。因此其对于研究我国毛茛科植物的系统发育、古植物区系及古地理等具有科学价值。
鉴于铁筷子在观赏、园林、药用、科研等方面均有特殊的作用，且目前对其化学成分研究又从未有过报道，因此，有必要从化学资源的角度展开对其化学成分的系统研究。其研究结果对于丰富人们对该植物化学成分的认识、化学资源的合理利用及毛茛科植物的化学分类均具有重要的理论意义和参考价值。
2 Helleborus化学成分研究概况
德国学者早在 19 世纪末即对 Helleborus植物的化学成分进行了探索性的研究工作，此后，前苏联、德国及前南斯拉夫的学者做了大量有关Helleborus植物的化学成分及药理研究工作，并阐明了许多重要化合物的结构和药理活性，为其深层次的开发利用提供了可靠依据[3]。研究表明，Helleborus植物的化学成分主要有：甾体及其苷类、黄酮类、挥发油类等。
2.1甾体及其苷类
Helleborus植物富含大量的甾体皂苷成分，按其结构特点，主要包括以下四类：
2.1.1 蟾蜍二烯羟酸内酯及其苷类（Bufadienolide）
蟾蜍二烯羟酸内酯类化合物是一类乙型强心苷，C17 位侧链连接不饱和六元内酯环。目前，此类强心苷成分仅发现存在于百合科、景天科、鸢尾科、毛茛科、檀香科、楝科等六个科的少数植物中[4]。该类化合物是Helleborus植物的重要活性成份之一，也是本科植物的特征性成分，这在化学分类学上具有重大意义。此类化合物多以苷的形式存在，成苷部位一般为C3OH。配醣体多为多个寡糖，常含核糖。这类物质具有强心、升压、呼吸兴奋作用，近年来药理研究还发现其具有抗肿瘤、抗病毒以及促进糖元产生，抑制乳酸生成的胰岛素样作用等。
1897 年，德国科学家首次从欧洲观赏植物 Helleborus Niger.中分离得到具有强心活性的化合物 Hellebrin；1943年，Walter Karrer通过化学方法推断了Hellebrin的大致分子结构，并推定该物质含有六元内酯环结构；1964 年，Reznichenko等人确定了Hellebrin 的结构，并证明 Hellebrin 的苷元与从蟾酥中分得的强心类物质蟾蜍他里定 (Bufotalidin) 为同一物质，由此将该类化合物命名为蟾蜍二羟酸内酯 (Bufadienolide) [5]。此后，又不断从该植物中分离得到新的Bufadienolide 类化合物。
2.1.2 植源性蜕皮激素 ( Phytoecdystones )
蜕皮激素是昆虫体内含量极微且具有控制昆虫生长发育生理活性的一类甾体化合物，其基本骨架为7烯6酮多羟基甾醇。1954年，Butenandt 和Karlson从500 Kg家蚕蛹中分离到25 mgα蜕皮激素(αecdysterone)，并确定了其α,β不饱和烯酮的甾体化合物结构。1960年秋，Kalson 等又从1000 Kg 蚕蛹中分离得到2.5 mg 生物活性更强的β蜕皮激素(βecdysterone), 并确定了它的结构，从而引发了科学界广泛的研究兴趣[6]。
1966年，美国哥伦比亚大学Nakanishi在研究抗肿瘤植物台湾罗汉松 (Podocarpus nakaii)时，意外分离得到4个具蜕皮活性的蜕皮激素类似物，其中的百日青甾酮A(Ponasterone A)的活性与β蜕皮激素几乎一样。
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