中药金银花的研究现状(附件)
摘 要金银花作为中国传统常用中药,在我国应用已久,并得到医药界的广泛认可。我国学者对金银花的研究起源较早，对其化学成分和药理作用的研究比较透彻,已经证实三萜类、黄酮类、有机酸、挥发油构成了金银花的主要成分。金银花较为复杂的化学组分和组分间复杂的协同作用决定了金银花广泛的药理活性。研究表明金银花具有解热、抗病原微生物、保肝、抗炎、抗生育等作用；金银花及其制剂已经在临床得到广泛深入的使用，尤其在多种感染、高热症、肿瘤放疗、化疗口干症、高脂血症、各种炎症等方面发挥着重要的作用。本文在大量调研文献的基础上，针对国内外学者展开的关于金银花药理实验进行了总结，对金银花的本草溯源、化学成分、药理作用、临床应用和质量控制方法进行了逐一综述和整理，以期为金银花资源的开发利用以及金银花新制剂的开发提供综述参考。 目 录
前言
1 本草研究
2 化学成分
2.1 挥发油成分 3
2.2 黄酮类化合物 3
2.3 有机酸类 4
2.4 三萜类 4
2.5 微量成分 4
3 金银花的药理作用
3.1 抗菌抗病毒作用 5
3.2 抗炎解热作用 5
3.4 抗氧化作用 5
3.5 抗生育作用 6
3.6 抗肿瘤作用 6
3.7 其它 6
4 金银花的临床应用
5 金银花的质量控制方法
5.1 紫外—可见分光光度法 8
5.2 薄层色谱法 8
5.3 毛细管电泳法 8
5.4 气相色谱法 9
5.5 高效液相色谱法 9
6 结论与展望
参考文献 12
致谢 15
前 言
金银花(Honeysuckle flower)又名忍冬、双花,为忍冬科(caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera)植物忍冬(Lonicera japonica thunb)及同属多种植物的干燥花蕾[1]，该药材基元较多，在我国很多省份都有分布，其中以山东和河南分布为主，西南部种类最多,品质则以河南省最为上乘。金银花为临床常用中药,在清热
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前 言
金银花(Honeysuckle flower)又名忍冬、双花,为忍冬科(caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera)植物忍冬(Lonicera japonica thunb)及同属多种植物的干燥花蕾[1]，该药材基元较多，在我国很多省份都有分布，其中以山东和河南分布为主，西南部种类最多,品质则以河南省最为上乘。金银花为临床常用中药,在清热解毒、抗炎散风等方面具有独特疗效，并安全低毒，故金银花被冠以“中药青霉素”的美誉[2]。金银花及其复方制剂在治疗眼科急性炎症、肺炎、子宫颈糜烂、喉痹、丹毒、婴幼儿腹泻风热感冒、肺结核并发呼吸道感染、急性细菌性痢疾、外科化脓性疾患热毒血痢、以及荨麻疹等疾病方面广泛使用、疗效显著。金银花还在非典预防期间起到非凡功效。本草溯源、药效成分、药理研究及临床应用进行了逐一综述和整理，以期为金银花资源的开发利用以及金银花新制剂的开发尽绵薄之力。
1 本草研究
金银花又称忍冬藤花。在几千年漫长的应用历程中，由于地域和使用者习等原因产生了很多名称，目前尚在使用的名称还有双花、鹭鸶花、银花、双苞花、金藤花、二花、金花等。关于金银花最早的本草典籍可以溯源到公元589年南北朝前《名医别录》中。陶弘景也对金银花进行了详细的记载收录。此外，《肘后备急方》、《本草经集注》、《履本草》、《本草纲目》、《滇南本草》、《本经逢原》、《本草从新》等医药著作都对金银花的命名和药用进行了注释。虽然目前各地区对于金银花的用名各不一样，但公认的药材商品名采用“金银花”这一名称。《中国药典》更是确定金银花为正名。
金银花的药用部位伴随历史的发展产生了一定的变化，人们在使用茎叶花的过程中不断的加以筛选和区别[3]，宋代以前独用茎叶，对于花的使用并无记载和收录, 明代则在使用茎叶的基础上将花同时入药。随着对金银花使用的深入，人们逐步发现其花具有特殊功效，并提出了以花为主要的理论，区别于忍冬藤，金银花便作为一种独立的花类中药开始流行应用。宋代《圣惠方》以及明代李时珍《本草纲目》、清代黄宫绣《本草求真》皆强调了花的药效作用，强调根据实际的临床病症，对症下药。并将花作为药材独立收载。历部《中国人民共和国药典》亦对“忍冬藤”与“金银花”做出了明确规定。
2 化学成分
随着金银花用药范围的广泛和使用数量的持续增长，临床医药工作者就金银花的化学成分的研究也越来越透彻，国内外的很多学者就金银花的化学成分做出很多报道，主要证明了金银花中含有的主成分，其中以黄酮类、有机酸和三萜类居多，此外金银花中还含有少量的无机元素[4]。
2.1 挥发油成分
挥发油大量存在于金银花中，具有疏散风热的作用，不同产地的金银花中的挥发油所占的比例和种类存在较多细微的差异，总体来说，金银花中已经出来的挥发油种类多达几十种[57]。山东和河南作为金银花的种植大省，其金银花的品质存略有不同，我国学者吉力和夏远[89]分别对河南省和山东省的金银花化学品质展开研究，其中王国亮以金银花的干燥花蕾作为研究对象探讨河南省栽培金银花中的挥发油含量。共鉴定出27种成分,其中占总挥发油较大比例的有棕榈酸酯、亚油酸、肉豆蔻酸、芳樟醇、亚麻酸等,多为单萜及倍半萜类化合物。山东产金银花中挥发油的比例较为丰富，王芳以山东金银花主流品种鸡爪花和大毛花干品作为研究对象，分别鉴定出65种和59种成分。其中单萜、倍半萜等萜类化合物占主要。除了产地差异外，金银花中挥发油的种类和数量在金银花干花、鲜花之间也有一定的差异。干花挥发油成分以棕榈酸为主,鲜花挥发油成分以芳樟醇为主。对黄褐毛忍冬花不同加工品挥发油作分析。结果表明: 生晒、炒晒和蒸晒金银花制品中的α松油醇、香叶醇、芳樟醇含量存在较大的差异，以炒晒品含量为高[10]。
2.2 黄酮类化合物
黄酮类物质在金银花中广泛存在。关于金银花中黄酮类化合物的发掘最早是由中冲太七郎发现，中冲太七郎在纯化金银花组分的时候先后获得了木犀草素和忍冬苷。随后，槲皮素30 βD葡萄糖甙、corymbosin、金丝桃甙、木犀草素7 0αD葡萄糖甙、5羟基3′,4′,7三甲氧基黄酮、木犀草素70βD半乳糖甙等被我国学者高玉敏和黄丽瑛纯化获得。随着研究的深入，大量黄酮类化合物被证明存在于金银花中，并且一系列的检验检测方法被证明准确[1112]。黄雄[13]采用高效液相色谱法测定了不同品种的金银花中所含有的黄酮类成分，所建立的方法可以准确的定量分析金圣草素－7－O－新橙皮糖苷、芦丁、木樨草素7－O－β－D－半乳糖苷、忍冬苷、金丝桃苷、槲皮素、苜蓿素－7－O－新橙皮糖苷、苜蓿苷8种黄酮，进一步证明了金银花中含有大量的黄酮类化合物。
2.3 有机酸类
有机酸的存在尤其是绿原酸的存在使金银花具有了抗炎抗菌的药理活性，是金银花的重要组成部分。金银花中的有机酸主要由绿原酸和异绿原酸构成，同时存在少量的肉豆蔻酸、棕榈酸以及咖啡酸。其中绿原酸、异绿原酸和咖啡酸构成了金银花的主要成分[14]。绿原酸是一种多酚类化合物，而异绿原酸则是一种由7种不同化合物构成的混合物。绿原酸和异绿原酸广泛在忍冬属植物中。在金银花的有机酸分离纯化过程，3, 5二咖啡酰奎尼酸、绿原酸以及咖啡酸在分子结构上非常接近，色谱保留行为较为一致，故很难分离纯化[15]。很多学者[1618]对金银花中的有
前言
1 本草研究
2 化学成分
2.1 挥发油成分 3
2.2 黄酮类化合物 3
2.3 有机酸类 4
2.4 三萜类 4
2.5 微量成分 4
3 金银花的药理作用
3.1 抗菌抗病毒作用 5
3.2 抗炎解热作用 5
3.4 抗氧化作用 5
3.5 抗生育作用 6
3.6 抗肿瘤作用 6
3.7 其它 6
4 金银花的临床应用
5 金银花的质量控制方法
5.1 紫外—可见分光光度法 8
5.2 薄层色谱法 8
5.3 毛细管电泳法 8
5.4 气相色谱法 9
5.5 高效液相色谱法 9
6 结论与展望
参考文献 12
致谢 15
前 言
金银花(Honeysuckle flower)又名忍冬、双花,为忍冬科(caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera)植物忍冬(Lonicera japonica thunb)及同属多种植物的干燥花蕾[1]，该药材基元较多，在我国很多省份都有分布，其中以山东和河南分布为主，西南部种类最多,品质则以河南省最为上乘。金银花为临床常用中药,在清热
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15
前 言
金银花(Honeysuckle flower)又名忍冬、双花,为忍冬科(caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera)植物忍冬(Lonicera japonica thunb)及同属多种植物的干燥花蕾[1]，该药材基元较多，在我国很多省份都有分布，其中以山东和河南分布为主，西南部种类最多,品质则以河南省最为上乘。金银花为临床常用中药,在清热解毒、抗炎散风等方面具有独特疗效，并安全低毒，故金银花被冠以“中药青霉素”的美誉[2]。金银花及其复方制剂在治疗眼科急性炎症、肺炎、子宫颈糜烂、喉痹、丹毒、婴幼儿腹泻风热感冒、肺结核并发呼吸道感染、急性细菌性痢疾、外科化脓性疾患热毒血痢、以及荨麻疹等疾病方面广泛使用、疗效显著。金银花还在非典预防期间起到非凡功效。本草溯源、药效成分、药理研究及临床应用进行了逐一综述和整理，以期为金银花资源的开发利用以及金银花新制剂的开发尽绵薄之力。
1 本草研究
金银花又称忍冬藤花。在几千年漫长的应用历程中，由于地域和使用者习等原因产生了很多名称，目前尚在使用的名称还有双花、鹭鸶花、银花、双苞花、金藤花、二花、金花等。关于金银花最早的本草典籍可以溯源到公元589年南北朝前《名医别录》中。陶弘景也对金银花进行了详细的记载收录。此外，《肘后备急方》、《本草经集注》、《履本草》、《本草纲目》、《滇南本草》、《本经逢原》、《本草从新》等医药著作都对金银花的命名和药用进行了注释。虽然目前各地区对于金银花的用名各不一样，但公认的药材商品名采用“金银花”这一名称。《中国药典》更是确定金银花为正名。
金银花的药用部位伴随历史的发展产生了一定的变化，人们在使用茎叶花的过程中不断的加以筛选和区别[3]，宋代以前独用茎叶，对于花的使用并无记载和收录, 明代则在使用茎叶的基础上将花同时入药。随着对金银花使用的深入，人们逐步发现其花具有特殊功效，并提出了以花为主要的理论，区别于忍冬藤，金银花便作为一种独立的花类中药开始流行应用。宋代《圣惠方》以及明代李时珍《本草纲目》、清代黄宫绣《本草求真》皆强调了花的药效作用，强调根据实际的临床病症，对症下药。并将花作为药材独立收载。历部《中国人民共和国药典》亦对“忍冬藤”与“金银花”做出了明确规定。
2 化学成分
随着金银花用药范围的广泛和使用数量的持续增长，临床医药工作者就金银花的化学成分的研究也越来越透彻，国内外的很多学者就金银花的化学成分做出很多报道，主要证明了金银花中含有的主成分，其中以黄酮类、有机酸和三萜类居多，此外金银花中还含有少量的无机元素[4]。
2.1 挥发油成分
挥发油大量存在于金银花中，具有疏散风热的作用，不同产地的金银花中的挥发油所占的比例和种类存在较多细微的差异，总体来说，金银花中已经出来的挥发油种类多达几十种[57]。山东和河南作为金银花的种植大省，其金银花的品质存略有不同，我国学者吉力和夏远[89]分别对河南省和山东省的金银花化学品质展开研究，其中王国亮以金银花的干燥花蕾作为研究对象探讨河南省栽培金银花中的挥发油含量。共鉴定出27种成分,其中占总挥发油较大比例的有棕榈酸酯、亚油酸、肉豆蔻酸、芳樟醇、亚麻酸等,多为单萜及倍半萜类化合物。山东产金银花中挥发油的比例较为丰富，王芳以山东金银花主流品种鸡爪花和大毛花干品作为研究对象，分别鉴定出65种和59种成分。其中单萜、倍半萜等萜类化合物占主要。除了产地差异外，金银花中挥发油的种类和数量在金银花干花、鲜花之间也有一定的差异。干花挥发油成分以棕榈酸为主,鲜花挥发油成分以芳樟醇为主。对黄褐毛忍冬花不同加工品挥发油作分析。结果表明: 生晒、炒晒和蒸晒金银花制品中的α松油醇、香叶醇、芳樟醇含量存在较大的差异，以炒晒品含量为高[10]。
2.2 黄酮类化合物
黄酮类物质在金银花中广泛存在。关于金银花中黄酮类化合物的发掘最早是由中冲太七郎发现，中冲太七郎在纯化金银花组分的时候先后获得了木犀草素和忍冬苷。随后，槲皮素30 βD葡萄糖甙、corymbosin、金丝桃甙、木犀草素7 0αD葡萄糖甙、5羟基3′,4′,7三甲氧基黄酮、木犀草素70βD半乳糖甙等被我国学者高玉敏和黄丽瑛纯化获得。随着研究的深入，大量黄酮类化合物被证明存在于金银花中，并且一系列的检验检测方法被证明准确[1112]。黄雄[13]采用高效液相色谱法测定了不同品种的金银花中所含有的黄酮类成分，所建立的方法可以准确的定量分析金圣草素－7－O－新橙皮糖苷、芦丁、木樨草素7－O－β－D－半乳糖苷、忍冬苷、金丝桃苷、槲皮素、苜蓿素－7－O－新橙皮糖苷、苜蓿苷8种黄酮，进一步证明了金银花中含有大量的黄酮类化合物。
2.3 有机酸类
有机酸的存在尤其是绿原酸的存在使金银花具有了抗炎抗菌的药理活性，是金银花的重要组成部分。金银花中的有机酸主要由绿原酸和异绿原酸构成，同时存在少量的肉豆蔻酸、棕榈酸以及咖啡酸。其中绿原酸、异绿原酸和咖啡酸构成了金银花的主要成分[14]。绿原酸是一种多酚类化合物，而异绿原酸则是一种由7种不同化合物构成的混合物。绿原酸和异绿原酸广泛在忍冬属植物中。在金银花的有机酸分离纯化过程，3, 5二咖啡酰奎尼酸、绿原酸以及咖啡酸在分子结构上非常接近，色谱保留行为较为一致，故很难分离纯化[15]。很多学者[1618]对金银花中的有
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