虎杖主要提取物半仿生提取条件的优选(附件)
摘 要本论文优选了半仿生提取法提取虎杖中主要成分的提取工艺。半仿生提取法是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，从生物药剂学的角度，模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。以个体有效成分、指标成分等为指标，将物料先用一定pH的酸水提取，继而以一定pH的碱水提取，提取液经滤过、浓缩，就可得到半仿生提取物。该法可遵循中医整体性规律，有利于发挥活性混合物成分的综合作用，具有很广阔的前景。本实验以虎杖中的活性成分白藜芦醇苷和大黄素为指标，以三次煎煮的pH及提取时间为因素，进行正交试验，优选最佳工艺。结果显示：虎杖中白藜芦醇苷的最佳提取条件为第一煎pH 2.2、第二煎pH 6.0、第三煎pH 9.0、全部提取时间4h，三次提取时间的比例为2:1:1。应用该条件，对10克虎杖粗粉进行提取，可提取得到的白藜芦醇苷平均含量是56.549 mg。虎杖中大黄素的最优提取条件为第一煎pH 1.8、第二煎pH 7.0、第三煎pH 8.0、全部提取时间4小时,提取时间的比例为2:1:1。采用该条件提取10克虎杖粗粉可得到的大黄素的平均含量是70.300 mg。本论文的研究对充分利用虎杖资源，开发系列功能医药原料和制品、保健食品，实现中药现代化具有一定的参考价值。目 录
1 绪论
1.1 研究背景 1
1.2 半仿生提取法 1
1.2.1 半仿生提取法的内涵 1
1.2.2 半仿生提取法的特点 1
1.2.3 半仿生提取法的研究现状 2
1.3 研究对象 3
1.3.1 虎杖 3
1.3.2 白藜芦醇苷 4
1.3.3 大黄素 4
1.4 研究目的 5
2 虎杖主要提取物半仿生提取条件的优选
2.1 仪器与试药 6
2.2 对照品溶液制备 6
2.3 供试液成分的测定方法 6
2.3.1 色谱条件 6
2.3.2 白藜芦醇苷标准曲线 6
2.3.3 大黄素标准曲线 6
2.4 白藜芦醇苷半仿生提取条件的优选 7
2.5
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虎杖主要提取物半仿生提取条件的优选
2.1 仪器与试药 6
2.2 对照品溶液制备 6
2.3 供试液成分的测定方法 6
2.3.1 色谱条件 6
2.3.2 白藜芦醇苷标准曲线 6
2.3.3 大黄素标准曲线 6
2.4 白藜芦醇苷半仿生提取条件的优选 7
2.5 大黄素半仿生提取条件的优选 8
2.6 工艺验证实验 9
2.7 小结 10
结论 11
参考文献 12
致谢 14
1 绪论
1.1 研究背景
近年来，虎杖资源的开发利用受到人们的重视，虎杖具有多种较强的药理作用，在临床应用较广，并且在化工和印染业也是一种重要原料。虎杖中含有大黄素、大黄素甲醚、白藜芦醇苷等有效成分，其中大黄素和白藜芦醇均具有重要的药理作用，具有研究和开发的价值。本研究探索了应用半仿生提取法综合提取虎杖中大黄素和白藜芦醇，为虎杖资源的进一步开发利用提供参考。
1.2 半仿生提取法
中药提取效率的高低关系到了制剂的质量和临床疗效。受老旧思维的影响，中药制剂工艺一直无法进步，缺少个性。为了使有效成分被最大限度的提取，张兆旺教授、孙秀梅[1]教授于1995年起，提出利用半仿生提取法制备中药口服制剂的新思路与方法，经过了实际应用取得了十分满意的效果。
1.2.1 半仿生提取法的内涵
半仿生提取法[2]是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，从生物药剂学的角度，模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。以个体有效成分或指标成分，浸出物和不相同极性部分或主要药效、毒性成分做为指标，将物料先用一定pH的酸水提取，继以一定pH的碱水提取，提取液依次滤过、浓缩，就可以得到半仿生提取物。
1.2.2 半仿生提取法的特点
1.2.2.1 符合中医药整体性思维
中药制剂与西药制剂最明显的差异[2]就是原料，现对中药成分的提取多是根据单体成分的理化性质，选择适宜的溶剂进行提取，如提取生物碱、挥发油、有机酸等。这就是用西药的化学研究方法来研究中药。虽然从医学角度上，此种研究值得称赞，它对认识中药制剂中药物的化学成分及其药理作用有很大的意义，能从微观上说明中药制剂的药理作用机制，使制剂更精确化、量化。但它忽略药物间的层次性、联系性，不能体现中药方剂的整体作用，不能体现中医临床用药的特点。中药制剂的现代化都按照西药思路来研究，一定会逆向发展，最后造成中医药的消失。西药的化学研究方法是分析还原思维，把考察对象还原，只要对各要素进行分析，弄清其特性或规律就可以进行综合，但传统中医药是要求把握整体特性和规律的。
1.2.2.2 单体成分和混合成分的统一
中药成分很复杂，复方包含得成分更是多样，很难用单个有效成分来表示中药或复方。半仿生提取法在具体工艺选择过程中,既考虑到单体成分, 又考虑到活性混和成分, 以单体成分做指标和适宜的药理模型做指标, 提取活性混合物, 这样单体寓于混合物中，整体称为活性混合物。这样做既能充分发挥混合物成分的综合作用特点，又有利于用单体成分控制制剂质量。中医用药绝不只是用单体成分，例如黄连和黄柏中皆含小檗碱，但黄连与黄柏并不能相互替代使用。因为单味中药成分复杂，复方中药所含成分更复杂。
1.2.2.3 结合口服给药特点和中医治病特点
半仿生提取法[3]结合口服给药特点与中医治病特点，从药剂学角度及药物经胃肠道原理，经消化道给药的中药制剂设计的提取工艺。口服给药的吸收受到消化系统的生理状态、药物理化的性质与食物的因素等影响，很多的药物是弱有机酸和有机碱，在体液中有些药物以分子型中存在，具脂溶性，有些药物以离子型存在，水溶解性很大。分子型药物很容易被人体所吸收，离子型药物则吸收比较差一点。药物的疗效取决于原型药物和药物的代谢物。化合物本身没有活性或活性不强，经代谢后具有活性。对药物吸收而言，增强其溶解度比增加解离度要重要。经口服给药的丸剂、散剂和汤剂等，如果疗效理想，就说明其药效成分能被胃肠吸收、代谢和利用。中医用药绝不是单体成分，而是多种成分相互作用的综合结果，这种综合作用从化学成分上考虑，可能是同一中药共存成分之间或(和)多种中药成分之间的复合作用；从药剂学的角度考虑，药料(饮片)提取过程中, 有些成分可能相互作用生成新的化合物；从药物代谢过程考虑，可能是体内发挥药效过程中的复合作用。
1.2.3 半仿生提取法的研究现状
半仿生提取法将口服给药方法和近代药剂学理论结合，符合中医药整体理论。近年来对中药和中药复方研究结果显示[4]：半仿生提取法在增加有效成分提取率、提高某些药效学指标方面明显地优于水提法，提示半仿生提取法有可能代替水提法。半仿生提取醇沉法有可能替代水提取醇沉法。
刘娟等[4]探讨了半仿生提取法提取中药淫羊藿、补骨脂对小白鼠的性激素样作用，将中药淫羊藿、补骨脂用半仿生提取法和常规水煎提取，并用器官重量法对未成熟小白鼠进行性激素样作用探讨。结果表明实验组与阴性对照组，差异有极显著性(P<0.01)；半仿生提取法提取的药液比常规水煎液效果好。张学兰等[5]对黄柏进行“饮片颗粒化”的研究，结果黄柏饮片制备口服颗粒剂，以采用半仿生提取法，盐酸调至水为pH值1.0作第1煎，饱和氢氧化钙溶液调水为pH值7.0和pH值10.0作第2和第3煎为佳。袁小红等[6]采用均匀设计法优选莲子心的半仿生提取工艺，通过考察3次煎水的pH值、溶媒用量、提取时间等5个因素对总生物碱含量和干浸膏的影响，经综合分析，为莲子心的提取提供了采用半仿生提取工艺的理论依据。
中药提取工艺参数的优化是中药制剂的必备环节，半仿生提取工艺的优化多采用正交设计和均匀设计实验，对溶剂pH、溶剂倍量、提取温度、提取时间等工艺参数进行优化，以达到药效成分较高的提取率的目的。蓝峻峰等[7]采用正交实验，以黄酮提取得率为指标，考察提取温度、提取时间和料液比的因素对总黄酮提取得率的影响，优化出半仿生法提取叶下珠总黄酮的
1 绪论
1.1 研究背景 1
1.2 半仿生提取法 1
1.2.1 半仿生提取法的内涵 1
1.2.2 半仿生提取法的特点 1
1.2.3 半仿生提取法的研究现状 2
1.3 研究对象 3
1.3.1 虎杖 3
1.3.2 白藜芦醇苷 4
1.3.3 大黄素 4
1.4 研究目的 5
2 虎杖主要提取物半仿生提取条件的优选
2.1 仪器与试药 6
2.2 对照品溶液制备 6
2.3 供试液成分的测定方法 6
2.3.1 色谱条件 6
2.3.2 白藜芦醇苷标准曲线 6
2.3.3 大黄素标准曲线 6
2.4 白藜芦醇苷半仿生提取条件的优选 7
2.5
*好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^3^5`1^9`1^6^0`7^2#
虎杖主要提取物半仿生提取条件的优选
2.1 仪器与试药 6
2.2 对照品溶液制备 6
2.3 供试液成分的测定方法 6
2.3.1 色谱条件 6
2.3.2 白藜芦醇苷标准曲线 6
2.3.3 大黄素标准曲线 6
2.4 白藜芦醇苷半仿生提取条件的优选 7
2.5 大黄素半仿生提取条件的优选 8
2.6 工艺验证实验 9
2.7 小结 10
结论 11
参考文献 12
致谢 14
1 绪论
1.1 研究背景
近年来，虎杖资源的开发利用受到人们的重视，虎杖具有多种较强的药理作用，在临床应用较广，并且在化工和印染业也是一种重要原料。虎杖中含有大黄素、大黄素甲醚、白藜芦醇苷等有效成分，其中大黄素和白藜芦醇均具有重要的药理作用，具有研究和开发的价值。本研究探索了应用半仿生提取法综合提取虎杖中大黄素和白藜芦醇，为虎杖资源的进一步开发利用提供参考。
1.2 半仿生提取法
中药提取效率的高低关系到了制剂的质量和临床疗效。受老旧思维的影响，中药制剂工艺一直无法进步，缺少个性。为了使有效成分被最大限度的提取，张兆旺教授、孙秀梅[1]教授于1995年起，提出利用半仿生提取法制备中药口服制剂的新思路与方法，经过了实际应用取得了十分满意的效果。
1.2.1 半仿生提取法的内涵
半仿生提取法[2]是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，从生物药剂学的角度，模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。以个体有效成分或指标成分，浸出物和不相同极性部分或主要药效、毒性成分做为指标，将物料先用一定pH的酸水提取，继以一定pH的碱水提取，提取液依次滤过、浓缩，就可以得到半仿生提取物。
1.2.2 半仿生提取法的特点
1.2.2.1 符合中医药整体性思维
中药制剂与西药制剂最明显的差异[2]就是原料，现对中药成分的提取多是根据单体成分的理化性质，选择适宜的溶剂进行提取，如提取生物碱、挥发油、有机酸等。这就是用西药的化学研究方法来研究中药。虽然从医学角度上，此种研究值得称赞，它对认识中药制剂中药物的化学成分及其药理作用有很大的意义，能从微观上说明中药制剂的药理作用机制，使制剂更精确化、量化。但它忽略药物间的层次性、联系性，不能体现中药方剂的整体作用，不能体现中医临床用药的特点。中药制剂的现代化都按照西药思路来研究，一定会逆向发展，最后造成中医药的消失。西药的化学研究方法是分析还原思维，把考察对象还原，只要对各要素进行分析，弄清其特性或规律就可以进行综合，但传统中医药是要求把握整体特性和规律的。
1.2.2.2 单体成分和混合成分的统一
中药成分很复杂，复方包含得成分更是多样，很难用单个有效成分来表示中药或复方。半仿生提取法在具体工艺选择过程中,既考虑到单体成分, 又考虑到活性混和成分, 以单体成分做指标和适宜的药理模型做指标, 提取活性混合物, 这样单体寓于混合物中，整体称为活性混合物。这样做既能充分发挥混合物成分的综合作用特点，又有利于用单体成分控制制剂质量。中医用药绝不只是用单体成分，例如黄连和黄柏中皆含小檗碱，但黄连与黄柏并不能相互替代使用。因为单味中药成分复杂，复方中药所含成分更复杂。
1.2.2.3 结合口服给药特点和中医治病特点
半仿生提取法[3]结合口服给药特点与中医治病特点，从药剂学角度及药物经胃肠道原理，经消化道给药的中药制剂设计的提取工艺。口服给药的吸收受到消化系统的生理状态、药物理化的性质与食物的因素等影响，很多的药物是弱有机酸和有机碱，在体液中有些药物以分子型中存在，具脂溶性，有些药物以离子型存在，水溶解性很大。分子型药物很容易被人体所吸收，离子型药物则吸收比较差一点。药物的疗效取决于原型药物和药物的代谢物。化合物本身没有活性或活性不强，经代谢后具有活性。对药物吸收而言，增强其溶解度比增加解离度要重要。经口服给药的丸剂、散剂和汤剂等，如果疗效理想，就说明其药效成分能被胃肠吸收、代谢和利用。中医用药绝不是单体成分，而是多种成分相互作用的综合结果，这种综合作用从化学成分上考虑，可能是同一中药共存成分之间或(和)多种中药成分之间的复合作用；从药剂学的角度考虑，药料(饮片)提取过程中, 有些成分可能相互作用生成新的化合物；从药物代谢过程考虑，可能是体内发挥药效过程中的复合作用。
1.2.3 半仿生提取法的研究现状
半仿生提取法将口服给药方法和近代药剂学理论结合，符合中医药整体理论。近年来对中药和中药复方研究结果显示[4]：半仿生提取法在增加有效成分提取率、提高某些药效学指标方面明显地优于水提法，提示半仿生提取法有可能代替水提法。半仿生提取醇沉法有可能替代水提取醇沉法。
刘娟等[4]探讨了半仿生提取法提取中药淫羊藿、补骨脂对小白鼠的性激素样作用，将中药淫羊藿、补骨脂用半仿生提取法和常规水煎提取，并用器官重量法对未成熟小白鼠进行性激素样作用探讨。结果表明实验组与阴性对照组，差异有极显著性(P<0.01)；半仿生提取法提取的药液比常规水煎液效果好。张学兰等[5]对黄柏进行“饮片颗粒化”的研究，结果黄柏饮片制备口服颗粒剂，以采用半仿生提取法，盐酸调至水为pH值1.0作第1煎，饱和氢氧化钙溶液调水为pH值7.0和pH值10.0作第2和第3煎为佳。袁小红等[6]采用均匀设计法优选莲子心的半仿生提取工艺，通过考察3次煎水的pH值、溶媒用量、提取时间等5个因素对总生物碱含量和干浸膏的影响，经综合分析，为莲子心的提取提供了采用半仿生提取工艺的理论依据。
中药提取工艺参数的优化是中药制剂的必备环节，半仿生提取工艺的优化多采用正交设计和均匀设计实验，对溶剂pH、溶剂倍量、提取温度、提取时间等工艺参数进行优化，以达到药效成分较高的提取率的目的。蓝峻峰等[7]采用正交实验，以黄酮提取得率为指标，考察提取温度、提取时间和料液比的因素对总黄酮提取得率的影响，优化出半仿生法提取叶下珠总黄酮的
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