替米考星纳米结构脂质载体的制备与表征替米考星纳米结构脂质载体的制备与表征(附件)【字数：7793】
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目 录
Abstract1
Key words1
引言（或绪论）1
1□材料与方法3
1.1□主要材料与设备 3
1.1.1□药品3
1.1.2□辅料3
1.1.3□乳化剂4
1.1.4□其他试剂4
1.1.5□主要仪器设备4
1.2□方法 4
1.2.1□TLMNLCs处方筛选4
1.2.2□TLMNLCs的制备方法5
1.2.3□TLMNLCs的表征6
2□结果与分析6
2.1□TLMNLCs处方筛选 6
2.1.1□固体脂质6
2.1.2□液体脂质7
2.1.3□固体脂质与液体脂质的配比8
2.1.4□乳化剂筛选8
2.1.5□最优处方及制备工艺9
2.2□HUTLMNLCs的表征10
3□讨论 12
致谢12
参考文献12
替米考星纳米结构脂质载体的制备与表征
动物医学专业学生 郝秀青
指导教师 郭大伟
摘要：替米考星（TLM）是一种重要的低水溶性兽用抗生素。本研究旨在通过制备替米考星纳米结构脂质载体（TLMNLCs）以提高TLM的溶解度和生物利用度，拓展其在临床上的应用范围。本试验选用硬脂酸为固体脂质，油酸为液体脂质，吐温80（T80）和泊洛沙姆188（P188）为乳化剂，利用高速匀浆超声破碎法（HU）制备TLMNLCs。体外表征数据显示，TLMNLCs的平均粒径为（376.9±14.6） nm，多分散系数（PDI）为0.234±0.034，zeta电位为（20.5±0.7） mV，透射电子显微镜（TEM）下颗粒近球形，大小均一，无聚集现象。结果表明，本试验成功制备了粒径小且分布均一的TLMNLCs混悬液，TLMNLCs有望成为提高TLM的口服生物利用度的载体。
Preparation and Characterization of Tilmicosin Nanostructured Lipid Carriers *好棒文|www.hbsrm.com +Q: *351916072*
Student majoring in veterinary medicine Hao Xiuqing
Tutor Guo Dawei
Abstract：Tilmicosin (TLM) is an important antibiotic with poor water solubility used in veterinary medicine. The objective of this study was to improve tilmicosin’s solubility and bioavailability, to expand its clinical application by preparing tilmicosin nanostructured lipid carriers (TLMNLCs). In this research, we selected stearic acid as solid lipid, oleic acid as liquid lipid, tween 80 (T80) and poloxamer 188 (P188) as emulsifiers, high shearingultrasonication method (HU) was employed during the preparation of TLMNLCs. In vitro characterization data shows that the mean particle size of prepared TLMNLCs is around (376.9±14.6) nm, polydispersity index (PDI) is 0.234±0.034, zeta potential is (20.5±0.7) mV, particles are subglobose with uniform size and aggregationfree phenomenon under transmission electron microscope(TEM). Results suggest that, in this research, TLMNLCs suspensions which possess smallsized and evenly dispersed particles were prepared successfully, TLMNLCs have potential to become a carrier for enhancing TLM’s oral bioavailability.
Key words: TLM；NLCs；formulations；preparation；characterization
替米考星（TLM）是一种于20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，TLM是以泰乐菌素为前体合成的，抗菌谱广，且有很强的抗菌活性，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用。对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性[1]。除了具有抑菌作用外，TLM还可以对免疫发挥调节作用，能够协同巨噬细胞产生杀菌作用，抑制病毒繁殖，能够促使中性粒细胞凋亡，表现出抗炎特性，能够降低体液免疫反应，增强细胞免疫反应，从而降低炎症反应[2]。但TLM不溶于水，难溶性药物口服进入胃肠道之后，需溶解以分子形式被肠上皮细胞吸收，其溶出过程是胃肠道吸收的主要限速步骤，且TLM味道极苦，有一定的刺激性气味[3]，动物使用该药时动物的依从性差，采药量不均衡，甚至拒绝采食混饲投药的含药饲料。另外，该药物呈碱性，在胃部酸性环境中易被破坏失效[4]，易对粘膜产生刺激，传统口服给药需要面临和克服诸多屏障。对于像TLM一类的药物，在药物研发过程中，解决方法通常是提高药物水溶性[5]。减小粒径被认为可有效增加药物的溶解度和生物利用度，因为粒径的减小可以使药物在准确释放点和时间加速释放[6]。
目 录
Abstract1
Key words1
引言（或绪论）1
1□材料与方法3
1.1□主要材料与设备 3
1.1.1□药品3
1.1.2□辅料3
1.1.3□乳化剂4
1.1.4□其他试剂4
1.1.5□主要仪器设备4
1.2□方法 4
1.2.1□TLMNLCs处方筛选4
1.2.2□TLMNLCs的制备方法5
1.2.3□TLMNLCs的表征6
2□结果与分析6
2.1□TLMNLCs处方筛选 6
2.1.1□固体脂质6
2.1.2□液体脂质7
2.1.3□固体脂质与液体脂质的配比8
2.1.4□乳化剂筛选8
2.1.5□最优处方及制备工艺9
2.2□HUTLMNLCs的表征10
3□讨论 12
致谢12
参考文献12
替米考星纳米结构脂质载体的制备与表征
动物医学专业学生 郝秀青
指导教师 郭大伟
摘要：替米考星（TLM）是一种重要的低水溶性兽用抗生素。本研究旨在通过制备替米考星纳米结构脂质载体（TLMNLCs）以提高TLM的溶解度和生物利用度，拓展其在临床上的应用范围。本试验选用硬脂酸为固体脂质，油酸为液体脂质，吐温80（T80）和泊洛沙姆188（P188）为乳化剂，利用高速匀浆超声破碎法（HU）制备TLMNLCs。体外表征数据显示，TLMNLCs的平均粒径为（376.9±14.6） nm，多分散系数（PDI）为0.234±0.034，zeta电位为（20.5±0.7） mV，透射电子显微镜（TEM）下颗粒近球形，大小均一，无聚集现象。结果表明，本试验成功制备了粒径小且分布均一的TLMNLCs混悬液，TLMNLCs有望成为提高TLM的口服生物利用度的载体。
Preparation and Characterization of Tilmicosin Nanostructured Lipid Carriers *好棒文|www.hbsrm.com +Q: *351916072*
Student majoring in veterinary medicine Hao Xiuqing
Tutor Guo Dawei
Abstract：Tilmicosin (TLM) is an important antibiotic with poor water solubility used in veterinary medicine. The objective of this study was to improve tilmicosin’s solubility and bioavailability, to expand its clinical application by preparing tilmicosin nanostructured lipid carriers (TLMNLCs). In this research, we selected stearic acid as solid lipid, oleic acid as liquid lipid, tween 80 (T80) and poloxamer 188 (P188) as emulsifiers, high shearingultrasonication method (HU) was employed during the preparation of TLMNLCs. In vitro characterization data shows that the mean particle size of prepared TLMNLCs is around (376.9±14.6) nm, polydispersity index (PDI) is 0.234±0.034, zeta potential is (20.5±0.7) mV, particles are subglobose with uniform size and aggregationfree phenomenon under transmission electron microscope(TEM). Results suggest that, in this research, TLMNLCs suspensions which possess smallsized and evenly dispersed particles were prepared successfully, TLMNLCs have potential to become a carrier for enhancing TLM’s oral bioavailability.
Key words: TLM；NLCs；formulations；preparation；characterization
替米考星（TLM）是一种于20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，TLM是以泰乐菌素为前体合成的，抗菌谱广，且有很强的抗菌活性，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体等均有抑制作用。对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性[1]。除了具有抑菌作用外，TLM还可以对免疫发挥调节作用，能够协同巨噬细胞产生杀菌作用，抑制病毒繁殖，能够促使中性粒细胞凋亡，表现出抗炎特性，能够降低体液免疫反应，增强细胞免疫反应，从而降低炎症反应[2]。但TLM不溶于水，难溶性药物口服进入胃肠道之后，需溶解以分子形式被肠上皮细胞吸收，其溶出过程是胃肠道吸收的主要限速步骤，且TLM味道极苦，有一定的刺激性气味[3]，动物使用该药时动物的依从性差，采药量不均衡，甚至拒绝采食混饲投药的含药饲料。另外，该药物呈碱性，在胃部酸性环境中易被破坏失效[4]，易对粘膜产生刺激，传统口服给药需要面临和克服诸多屏障。对于像TLM一类的药物，在药物研发过程中，解决方法通常是提高药物水溶性[5]。减小粒径被认为可有效增加药物的溶解度和生物利用度，因为粒径的减小可以使药物在准确释放点和时间加速释放[6]。
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